Сульфаніламідні засоби

Сторінка 5

На прикладі сульфаніламідних засобів можна прослідкувати як вирішується основне завдання фармакології.

А яке основне завдання фармакології?

Це вивчення взаємозв’язку між будовою лікарських засобів і їх дією на організм, з метою одержання більш ефективних засобів.

Що включає в себе поняття ефективність засобу?

Це збільшення активності препарату і зменшення його побічної дії

В зв’язку з тим, що перші одержані СА діють не тривало, швидко виводяться з організму (стрептоцид, норсульфазол, етазол та ін.), і тому потрібно використовувати великі дози (по 0,5 через 4-6 год); крім того у деяких мікроорганізмах швидко виробляється сульфаніламідостійкість, а ще збільшування доз приводять до більшої токсичності. В зв’язку з цим почалася робота по створенню сульфаніламідів пролонгованої дії. Ці засоби, зберігаючи структуру n-амінобензолсульфааміду відрізняються характером радикалів. Так були створені сульфопіридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин – препарати продовженої дії.

H2N - - SO2N - - OCH3

сульфапіридазин

H2N - - SO2N - - OCH3

сульфамонометксин

H2N - - SO2N - - OCH3

сульфадиметоксин

Ці засоби, на відміну від сульфаніламідів нетрилової дії мають ту перевагу, що створюють високі концентрації в крові довго затримуються в організмі, що дозволяє знизити дози їх прийому. Це в свою чергу значно зменшує можливість небажаних явищ. Як видно з формули, що всі препарати тривалої дії мають метоксильну групу (ОСН3) в гетероциклічному ядрі. Вважають, що метоксигрупа збільшує зв’язування з білками плазми, що і обумовлює тривалу дію препарату.

Отже, підводячи підсумок заняття, ми бачимо, що сульфаніламіди не втратили значення у лікуванні різних інфекційних хвороб. Кожний раз при одержанні нових сполук відкриваються все нові і нові закономірності зв’язку хімічної структури з фармакологічною дією, відкриваються нові шляхи цілеспрямованого синтезу. І цим самим ми змінюємо властивості препаратів у бажаному напрямку, одержуючи більш ефективніші лікувальні засоби.

3. Заключний етап лекції