|
Сторінка 2
ПЛАН
1. Історія відкриття сульфаніламідів
2. Сульфаніламідні засоби:
а) механізм дії;
б) спектр дії;
в) класифікація;
г) комбіновані препарати;
д) покази до застосування;
е) побічна дія.
Одним з найбільших досягнень медичної науки ХХ ст. є хіміотерапія, яка відкрила можливість для лікування інфекційних хвороб за допомогою хімічних засобів. І основоположником хіміотерапії є П.Ерліх
Новий етап у розвитку хіміотерапії був пов’язаний з пошуком речовин, ефективних проти кокової флори мікробів, що спричиняють такі захворювання, як ангіна, сепсис, менінгіт, пневмонія тощо. І такими речовинами були сульфаніламіди.
Відкриття сульфаніламідних засобів було випадковим і пов’язаним з текстильною промисловістю, коли в пошуках барвників у 1908 р. студент випускник Віденського університету Гельмо синтезував n-амінобензолсульфаніламід, названий згодом білим стрептоцидом.
У 1932 р. німецький хімік Дамагк дослідив протимікробні властивості одержаного пронтолізу (азобарвника).
Висока активність сульфаніламідних засобів викликала великий інтерес до цих сполук вчених багатьох країн світу – хіміків, біохіміків, мікробіологів.
Так, російськими хіміками В.Ю.Магідсоном і М.В.Рубцовим був одержаний червоний стрептоцид, близький по хімічній структурі до пронтозилу. Але пронтозил і червоний стрептоцид розщеплюється в організмі до сульфаніламіду і другої токсичної речовини 1,2,4 – триамінбензолу.
H2N - -N = N - -SO2 NH2
пронтозим
H2NO2S - - N = N – NH2 HCl
NH2
червоний стрептоцид
H2N - - SO2NH2
сульфаніламід
H2N - - NH2
NH2
1,2,4 – триашнобензол
Тому більшу увагу стали приділяти до n-амінобензолсульфаніламід. І “білий стрептоцид” був введений в медичну практику. Тепер його фармакологічна назва – стрептоцид. Він являється родоначальником всієї групи сульфаніламідів, на основі якого шляхом заміни на радикали водню в сульфамідній групі (положення 1) і ароматичне аміно групи (положення 4) було одержано багато сульфаніламідних препаратів.
 H H
R1 – N - - SO2N - R
Майже одночасно у Швейцарії, СРСР, Данії, Угорщині систематизували норсульфазол (сульфадіазол, амідотіазол, цибазол). Пізніше було одержано багато інших сульфаніламідів. Так почалась нова сторінка в боротьбі з інфекційними хворобами сульфаніламідотерапія.
Сульфаніламіди є розповсюдженими хіміотерапевтичними засобами. З них, як правило, починається лікування різних інфекційних захворювань, хоча вони і поступаються по протимікробній активності антибіотикам, але проявляють меншу побічну дію.
Сульфаніламідні засоби – це синтетичні лікарські засоби, похідні сульфанілової кислоти.
Їх використовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, але не діють на віруси, грибки, сульфаніламіди можна назвати препаратами широкого спектру дії. Вони діють на менінго-, стрепто-, гоно-, стафіло-, пневмококи, кишечну паличку, збудника холери та інше, але ефективність цих препаратів не дуже висока, тому сульфаніламіди застосовуються лише в початкових стадіях захворювання або при легкопротікаючих інфекціях.
Чому ж сульфаніламіди затримують ріст і розвиток мікроорганізмів (бактеріостатична дія)
|
Сайт
