Антибіотики у нашому житті

Сторінка 4

Грампозитивні мікроорганізми – бактерії, характерною особливістю біохімічного складу клітинної стінки яких є наявність тейхоєвих кислот,вплетених у пептидноглікановий матрикс.Тейхоєві кислоти є складними полімерами, ланцюги яких побудовані із залишків спиртів гліцерину та рибіту,що сполучені фосфодіефірними зв’язками. У деяких тейхоєвих кислотах з основним ланцюгом молекули зв’язані залишки D – аланіну та D – глюкози або N – ацетил – D – глюкозаміну.Пептидоглікани складають більшу частину (40-90%) маси клітинної стінки грампозитивних бактерій.

Грамнегативні мікроорганізми – бактерії, до складу клітинної стінки яких входить додаткова зовнішня мембрана. Зовнішня мембрана складається із шару ліпополісахаридів, ліпідів та білків, під якими міститься шар пептидогліканів,які в свою чергу вкривають внутрішню(цитоплазматичну) мембрану. Загальний вміст пептидогліканів у стінці грамнегативних бактерій значно нижчий (5 – 10%),ніж у грам позитивних організмів.

Розщеплення або порушення синтезу окремих компонентів пептидогліканової структури клітинних стінок мікроорганізмів є молекулярною основою антибактеріальної дії деяких антибіотиків.

Процеси рибосомального синтезу білків, що складають кінцевий етап багатоступеневого процесу експресії генетичної інформації, є мішенню для дії багатьох фізіологічно активних сполук, зокрема лікарських засобів і токсинів.

У клінічній практиці, а також в експериментальній біології і медицині, знайшли широке застосування антибіотики, що є інгібіторами біосинтезу білка у прокаріотичних та еукаріотичних організмів на різних етапах трансляції:

інгібітори ініціації: стрептоміцин, ауринтрикарбоксилова кислота;

інгібітори елонгації :аміцетин, хлорамфенікол, еритроміцин, тетрацикліни, пуроміцин;

інгібітори термінації :анізоміцин, лінкоцин,стрептоміцин.

Вплив деяких найбільш поширених антибіотиків на процес трансляції поданий в таблиці 4.1.

Антибіотики, що є інгібіторами процесів трансляції у прокаріотів, застосовуються як антибактеріальні лікарські засоби в терапії інфекційних хвороб та інших захворювань, що спричинені мікробним фактором.

Антибіотики, які інгібірують трансляцію в еукаріотичних клітинах вищих організмів, зокрема ссавців, застосовуються як протипухлинні засоби. Гальмуючи біосинтез білка в клітинах злоякісних пухлин, ці антибіотики спричиняють регресію росту пухлини.

Бактерицидні препарати рекомендують при значному послаблені захисних сил організму хворого.

Бактеріостатичні препарати ефективні при більш легких захворюваннях або при тривалому лікуванні.

Хіміотерапію слід розпочинати з більш вживаних препаратів, якщо збудник хвороби чутливий до них. Цього ,зазвичай ,буває досить для повного одужання хворого.Якщо ж лікування у продовж 2-3 днів виявляється не ефективним,то слід призначати хворому інші препарати,зазвичай,більш нові ,тому що збудник хвороби ще не має стійкості до них .

При більш тяжких токсичних інфекціях рекомендується з самого початку лікування ,ще до встановлення чутливості збудника ,використати комбіновану терапію ,використовуючи комбінацію старих та нових антибіотиків.

1.5 Лікарняні форми антибіотиків

В залежності від способу введення ,фізико-хімічних та інших особливостей антибіотики випускають у різних лікарняних формах.

Для введення всередину,їх виготовляють у формі таблеток або капсул.Багато препаратів,особливо тих що мають неприємний смак, випускають у таблетках,які покритті цукром або речовиною,яка робить тяжчим їх розчинення в шлунку, тому що кисло чутливий препарат потрібно зберегти від розчинення.

В інших випадках в склад таблеток додають кисло стійкий наповнювач,що забезпечує розчинення препаратів у лужному середовищі тонкої кишки.Такі таблетки не потрібно розжовувати ,тому що в цьому випадку антибіотик розщепиться у кислому середовищі шлунку.

Для ректального прийому виготовляють ректальні свічі або кульки ,які містять антибіотик,що розчиняється від температури прямої кишки.Виготовляють також мазі та порошки.