Пароксетин (Paroxetine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антидепресанти / Пароксетин (Paroxetine)

Фармакотерапевтична група: N06AB05 – антидепресанти.
Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор зворотного захвату 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін); антидепресивна дія та ефективність якого при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захвату 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку; за своєю хімічною структурою відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів; має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами; на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа 1-, альфа 2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами.
Показання для застосування ЛЗ: дорослі депресія будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресію на фоні стану тривоги - ефективність пароксетину подібна до ефективності стандартних антидепресантів; пароксетин може виявитись ефективним для хворих з недостатньою реакцією на стандартне лікування; поліпшення стану у хворих здебільшого починається вже через тиждень лікування; пароксетин є ефективним засобом лікування при обсесивно-компульсивному розладі; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів обсесивно-компульсивного розладу; пароксетин є ефективним засобом лікування панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї; застосування пароксетину в комплексі з препаратами, що впливають на когнітивні функції та поведінку, приводить до суттєвого посилення необхідного ефекту порівняно з лікуванням тільки цими препаратами; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів панічного стану; пароксетин є ефективним засобом лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі   слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2 – 3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів; обсесивно-компульсивний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу; лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг/добу, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; панічний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу, лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг – залежно від відповідної реакції, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату; соціальні тривожні стани/соціальні фобії - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг/дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; генералізований тривожний розлад - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих із слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; посттравматичний стресовий розлад -рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу залежно від виразності реакції на лікування аж до 50 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (екхімози), тромбоцитопенія; імунна система – АР (включаючи кропив’янку та ангіонабряк); ендокринна система – с-м, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону; метаболізм і розлади травлення - збільшення рівня холестерину, зниження апетиту, гіпонатріємія; психіатричні розлади - сонливість, безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, маніакальні реакції; симптоми, що можуть бути зумовлені основною хворобою - запаморочення, тремор, екстрапірамідні розлади конвульсії, акатизія, серотоніновий с-м (може включати в себе ажитацію, сплутаність свідомості, сильне потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію і тремор), екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, спостерігаються у пацієнтів з руховими порушеннями або у тих хворих, які лікуються нейролептиками; органи зору - нечіткість зору, г. глаукома; серцево-судинна система - синусова тахікардія, транзиторне підвищення або зниження АТ; дихальна система – позіхання; ШКТ – нудота, запори, діарея, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтухою та/або печінковою недостатністю); шкіра та підшкірні тканини – потіння, шкірний висип реакції фото чутливості; сечовидільна система - затримка сечовиділення, нетримання сечі; репродуктивна система - сексуальна дисфункція, гіперпролактинемія/галакторея; загальні розлади - астенія, збільшення маси тіла, периферичні набряки; симтоми, зумовлені відміною препарату - запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривога, головний біль, ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея; відміна пароксетину (особливо раптова ) може спричиняти до таких симптомів, як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та пітливість; при проведенні клінічних іспитів препарату у дітей були отримані такі побічні ефекти - емоційна лабільність (включаючи заподіяння собі шкоди, суїцидальні думки, плач з погрозами самогубства і коливання настрою), ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезії та ажитація; суїцидальні думки та суїцидальні спроби спостерігались головним чином у клінічних іспитах при лікуванні підлітків з депресивними розладами; ворожість спостерігалась головним чином у дітей з обсесивно-компульсивними розладами, особливо у дітей до 12 років; при проведенні іспитів із застосуванням режиму поступового зменшення дози або після відміни препарату спостерігались такі симптоми (з частотою не менш, ніж у 2% пацієнтів, і з частотою виникнення у два рази вищою порівняно з плацебо групою): емоційна лабільність, нервовість, запаморочення, нудота та біль у животі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пароксетину або будь-якого інгредієнта препарату; не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО; не можна призначати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6 - пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину в плазмі, застосування тіоридазину може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку внаслідок цього тяжкої шлуночкової аритмії (наприклад torsades de pointes) та раптової смерті; пароксетин не можна призначати у комбінації з пімозидом.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 20 мг.

Торгова назва: 
І. Пароксин, ТОВ "Фарма Старт"    
ІІ. Клоксет, Stada Arzneimittel AG, Німеччина н/д   
Ксет, Cadila Healthcare Limited, Індія    
Люксотил, Salutas Pharma GmbH підпиємстоа компанії "Sandoz "; "Lek S.A" підпиємство компанії "Sandoz"; "Hexal A/S" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Польща/Данія/Словенія н/д   
Паксил™, GlaxoWellcome Production для "GlaxoSmithKline Export Limited", Франція/Великобританія    
Пароксетин, Medochemie Ltd, Кіпр    
Рексетин, Gedeon Richter Plc., Угорщина