Аріпіпразол (Aripiprazole)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Аріпіпразол (Aripiprazole)

Фармакотерапевтична група: N05AX12 - нейролептики.
Основна фармакотерапевтична дія: сполучення часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновихх і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністична активність відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена сполученням часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновых і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; має високу аффінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і 5HT2a серотонінових рецепторів та помірну аффінність до D4 дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонинових рецепторів, альфа1-адренорецепторів та H1 гістамінових рецепторів; характеризується помірною аффінністю до ділянок зворотнього захоплення серотоніну та відсутністю аффінності до мускаринових рецепторів; виявляє антагонізм відносно дофамінергічної гіперактивності та агонізм відносно дофамінергіченої гіпоактивності.
Показання для застосування ЛЗ: лікування г. нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією; лікування г. маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, котрі перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при шизофренії рекомендується призначати у початковій дозі 10 або 15 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; підтримуюча доза складає 15 мг/добу; у клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах 10 - 30 мг/добу; при маніакальних епізодах при біполярному розладі слід приймати 1 р/добу незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу; зміну дози, за необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год; продемонстрована ефективність препарату в дозах 15–30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів; безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася; при спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому аріпіпразолу (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною; варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії; не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою / печіночною недостатністю (клас А, В і С по класифікації Чайлда-Пью); хоча досвід застосування препарату в пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система – непритомність, вазовагальный с-м, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку, брадикардія, відчуття серцебиття, ІМ, подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, ортостатична гіпотензія, тахікардія; ШКТ - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), і аспартатамінотрансферази (АСТ), езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка ДПК, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику, збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, диспепсія, блювання, закреп. нудота, втрата апетиту; імунна система - АР (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив’янка); кістково-м'язова система - збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія, біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, міалгія, судороги; нервова система - марення, ейфорія, буккоглоссальний с-м, акінезія, пригнічення свідомості аж до утрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний с-м, дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, синдром «неспокійних ніг» (акатизия), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса), безсоння, сонливість, акатизія; дихальна система - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное, БА, носова кровотеча, гикавка, ларингіт, задишка, пневмонія; шкірні покриви - макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, акне, везикулобульозні (пухирчаста) висипи, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; органи чуття - посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія, сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, утрата смаку, блефарит, кон’юнктивіт, біль у вухах; сечостатева система - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам’яна хвороба, болісна ерекція, цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі; загальні - біль в горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, с-м Мендельсона, тепловий удар, біль в області таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруження в грудях, грипоподібний с-м, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї; метаболічні розлади та порушення, що пов'язані з харчуванням - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція, зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, ЦД, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень лактатдегідрогенази, ожиріння, втрата ваги, підвищення рівня креатинфосфокінази
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 30 мг.

Торгова назва ЛЗ: 
ІІ. Абіліфай, Bristol-Myers Squibb Manufacturing Сompany для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", США/Швейцарія