Клоназепам (Сlonazepam)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Анксіолітики / Клоназепам (Сlonazepam)

Фармакотерапевтична група: N03AE01 - протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до групи похідних бензодіазепіну, діє на багато структур ЦНС, насамперед – на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційних функцій; як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи; результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних; виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що виявляють собою білкові слизуваті структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору; дія клоназепаму може полягати в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що збільшує спорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являє собою ендогенний уповільнювальний нейропередавач; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача); діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні с-ми, зменшує напруженість кістякових м’язів, меншою мірою справляє снотворну дію, збільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів, полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів.
Показання до застосування ЛЗ: усі форми епілепсії у дорослих і дітей (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні); вогнищеві епілептичні напади прості та складні; вторинно зумовлені прості напади; малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторного збудження; с-м Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut); с-м пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) – крім пацієнтів до 18 років.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийом препарату; лікування слід починати з малих доз (0,5 мг), поступово збільшуючи їх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичного ефекту або досягнення максимальної добової дози; не можна різко переривати лікування препаратом; рекомендується поступове зменшення дози, навіть після короткочасного застосування; різке припинення прийому клоназепаму провокує епілептичні напади.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - відчуття втоми, м’язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, атаксія, гіперчутливість до світла, зниження концентрації уваги, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, ретроградна амнезія, порушення поведінки, депресія можуть підсилюватися при збільшенні дози препарату; при тривалій терапії або лікуванні високими дозами - оборотна нечітка і уповільнена мова, ослаблення моторної координації, розлад зору у вигляді подвійного зору та ністагму; ШКТ - диспептичні симптоми, патологічні показники функції печінки (у виняткових випадках); шкіра - кропив’янка, екзема, випадання волосся, порушення пігментації; сечостатева система - зниження лібідо, імпотенція, передчасне виникнення вторинних статевих ознак (у виняткових випадках), нетримання сечі; дихальна система - рідко – пригнічення дихального центру (при одночасному застосуванні інших препаратів, що діють пригнічувально на дихальний центр); АР - симптоми підвищеної чутливості − ангіоневротичний набряк, анафілактичні симптоми (у виняткових випадках); застосування бензодіазепінів може стати причиною виникнення як психічної, так і фізичної лікарської залежності; виникнення залежності пов’язано з дозою та тривалістю лікування; особливо схильні до цього стану хворі, що мають в анамнезі алкогольну хворобу або інші залежності; різке припинення лікування клоназепамом після тривалого його застосування може спричинити абстинентний с-м − відчуття страху, підвищену пітливість, моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головний та м’язовий біль, збільшення напруження, відчуттям втоми, порушення орієнтації, дратівливість; існує небезпека виникнення нападу судом або епілептичних нападів; у надзвичайних випадках виникають порушення відчуття дійсності, сприйняття власної особистості, підвищена чутливість до світла, звуку і дотику, парестезія кінцівок, галюцинації; симптоми абстинентного с-му звичайно виникають у випадках різкого припинення лікування, тому для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу; можуть спостерігатися парадоксальні реакції − психомоторне збудження, безсоння.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату, порушення дихання центрального походження та дихальна недостатність різного генезу, с-м нічного апное; розлади свідомості; закритокутова глаукома; міастенія; тяжка печінкова і ниркова недостатність; лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0005 г, по 0,001 г.

Торгова назва:  
І. Клоназепам ІС - ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХiм" н/д   
ІІ. Клоназепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща н/д