Бронходилятатори

Формуляр лікарських засобів / Пульмонологія. Лікарські засоби що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів / Бронходилятатори

Бронходилятатори застосовуються в лікуванні бронхообструктивних захворювань як для симптоматичного лікування (зняття або зменшення г. симптомів) так і з метою досягнення та підтримки тривалої бронходилятації в базисній терапії в якості контролюючих медикаментів. До бронходилятаторів відносяться:

1. адреностимулятори (селективні b2-агоністи короткої та пролонгованої дії та неселективні b-агоністи),
2. м-холінолітики (короткої та пролонгованої дії),
3. ксантини  (теофілін, доксофілін, амінофілін),
4. комбіновані препарати (селективні  b2-агоністи короткої дії + М-холінолітик короткої дії).

Вибір між інгаляційними бронхолітиками залежить від клінічної форми бронхообструктивного захворювання, ступеня тяжкості перебігу захворювання, індивідуальної відповіді на них щодо зменшення симптомів, супутньої патології, виникнення побічних ефектів.
Якщо немає протипоказань в якості симптоматичної терапії перевагу мають селективні b2-агоністи короткої дії (сальбутамол, фенотерол): вони мають швидкий початок бронхолітичного ефекту (через 5 – 7 хв), який є дозозалежним і триває на протязі 4-6 год. Застосування неселективного b-адреностимулятору, орципреналіну, по можливості, краще уникати, зважаючи на наявність виражених побічних проявів. Адреналін, стимулятор a- і b-адренорецепторів, використовують для невідкладної терапії АР негайного типу.

Інший бронхолітик короткої дії - інгаляційний м-холінолітик іпратропію бромід - викликає дещо меншу бронходилятацію, характеризується дозозалежним ефектом з більш повільним початком і дещо більшою тривалістю дії, ніж β2-агоністи короткої дії.

Комбінація бронхолітичних засобів короткої дії з різними механізмами дії (b2-агоністів і холінолітиків) дає можливість збільшити ступінь бронходилятації, отримати більш виражене і більш тривале покращення ОФВ1 та зменшення гіперінфляції легень, ніж при застосуванні кожного з бронхолітиків окремо. При цьому зменшується вірогідність розвитку побічних ефектів, тахіфілаксії при довготривалому лікуванні b2-агоністами.

Бронхолітики пролонгованої дії застосовуються в базисній терапії БА та ХОЗЛ, при БА – лише в комплексі із ІКС, при ХОЗЛ – можливо в монотерапії. Пролонгованої дії інгаляційні β2-агоністи (сальметерол, формотерол) спричиняють більш сильний і стійкий бронхолітичний ефект, мають деяку протизапальну дію; тривалість їх дії – 12 год і більше (початок дії формотеролу такий же швидкий, як у бронхолітиків короткої дії).

Пролонгованої дії холінолітик (тіотропіум) діє протягом 24 год і більше, спричиняє стабільний, значно сильніший ефект ніж іпратропіум, має протизапальну дію, характеризується високою безпечністю та хорошою переносимістю хворими.

Теофіліни є бронхолітиками другого вибору. Вони мають менше виражену бронхолітичну дію, потенційно токсичні, характеризуються варіабельним метаболізмом при певних станах, супутніх захворюваннях і одночасному призначенні разом з іншими медикаментами. З метою підвищення ефективності лікування ці ЛЗ можуть додаватись до попередньо призначених бронхолітиків першого вибору (b2-агоністів і/або холінолітиків) при тяжкому перебігу БА та ХОЗЛ, або призначатись у якості альтернативи при неможливості проведення інгаляційної бронхолітичної терапії.

Пролонговані теофіліни в низьких дозах, що додаються до низьких доз ІКС (при середній тяжкості персистуючої БА), або до високих доз ІКС (при тяжкій персистуючій БА) можуть покращувати контроль над захворюванням.

Крім можливої додаткової бронходилятації, теофіліни мають деяку протизапальну дію при довготривалій терапії БА та ХОЗЛ низькими дозами, підвищують силу дихальних м’язів, відновлюютьт знижену чутливість хворих ХОЗЛ в умовах оксидантного стресу до ГКС.
 

• Адреностимулятори
• Ксантини
• М-холіноблокатори