Кислота памідронова (Pamidronic acid)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Засоби супроводу, що застосовуються в онкології / Кислота памідронова (Pamidronic acid)

Фармакотерапевтична група: M05BA03 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: натрію памідронат – активна речовина препарату - інгібітор резорбції кісткової тканини, що здійснюється остеобластами; взаємодіє з кристалами гідроксіапатиту кісткової тканини, гальмує їх розчинність; перешкоджає надходженню попередників остеокластів у кісткову тканину та інгібує їх перетворення в зрілі остеобласти; протидіє остеолізу, який індукується злоякісними пухлинами, знижує вираженість гіперкальціємії в онкологічних хворих і зумовлених нею клінічних проявів; у хворих з кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин і мієломною хворобою запобігає або уповільнює прогресування змін скелета та їх наслідків (переломи, компресія спинного мозку, гіперкальціємія), знижує потребу в променевій терапії та хірургічних втручаннях), знижує вираженість болей, зумовлених ураженням кісток; при гіперкальціємії на фоні злоякісних новоутворень протягом 7 - 10 днів знижує вивільнення фосфатів з кісток, концентрацію Са2+ у сироватці крові, співвідношення кальцій/креатинін і гідроксипролін/креатинін у сечі; має високу спорідненість з кальцифікованими тканинами, які вважаються “місцем уявної елімінації” памідронату; від початку інфузії концентрації препарату в плазмі крові швидко збільшуються, а в кінці інфузії - так само швидко знижуються.
Показання для застосування ЛЗ: захворюваня, які супроводжуються підвищеною активністю остеобластів - метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома ІІІ стадії), гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами; хвороба Педжета.Спосіб застосування та дози. порошок, що міститься у фл., слід спочатку розчинити у стерильній воді для ін’єкцій, отриманий р-н перед введенням слід додатково розвести і вводити в/в повільно, шляхом інфузії зі швидкістю, що не перевищує 60 мг/год (1 мг/хв); як правило, доза препарату, що становить 90 мг і міститься в 250 мл інфузійного р-ну, вводиться протягом 2 год; при мієломній хворобі і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, рекомендується не перевищувати дозу в 90 мг, і вводити її в 500 мл інфузійного р-ну більше 4 год; при метастазах злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломній хворобі препарат застосовують у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій, які проводяться кожні 4 тижні; у пацієнтів, які отримують хіміотерапію з 3-тижневими інтервалами, препарат в дозі 90 мг також може застосовуватися з 3-тижневими інтервалами; гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами: перед початком застосування препарату або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% р-ну натрію хлориду; сумарна доза, яка використовується протягом курсу лікування, залежить від початкового рівня кальцію у сироватці крові пацієнта і може бути введена як протягом одноразової інфукції або декількох інфузій, що здійснюються протягом 2 - 4 послідовних днів; максимальна курсова доза препарату - 90 мг; істотне зниження концентрації кальцію у сироватці крові спостерігається через 24 - 48 год після введення, а нормалізація цього показника - протягом 3 - 7 днів; якщо нормалізація рівня кальцію у крові в межах указаного часу не досягається, можливо додаткове введення препарату; при відновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси, необхідно враховувати, що зі збільшенням кількості курсів введення препарату його ефективність може знижуватися; хвороба Педжета: рекомендована сумарна курсова доза 180 - 210 мг; сумарна доза препарату, що досягає 180 мг, може бути введена або як 6 інфузій (по 30 мг 1 раз на тиждень), або як 3 інфузії (по 60 мг через тиждень); якщо для однієї інфузії припускається доза 60 мг, то в такому випадку для першого введення рекомендується застосовувати дозу 30 мг (сумарна курсова доза становить 210 мг); цей режим дозування (але вже з пропуском початкової дози 30 мг) можна повторювати через 6 місяців до досягнення ремісії захворювання або у випадку загострення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: звичайно слабко виражена та минуща; безсимптомна гіпокальціємія і пропасниця (підвищення t° тіла на 1 - 2°С), які звичайно розвиваються у перші 48 год після інфузії; іноді – загострення простого та оперізуючого герпесу; кровотворна система - анемія, тромбоцитопенія, лімфоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія; імунна система - анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм/задишка, набряк Квінке; ЦНС - симптоматична гіпокальціємія (парестезія, тетанія), головний біль, безсоння, сонливість, судоми, запаморочення, летаргія, порушення орієнтації, зорові галюцинації; органи чуття – кон’юнктивіт, увеїт, ірит, іридоцикліт, склерит, епісклерит, ксантопсія; серцево-судинна система – АГ, ознаки лівошлуночкової недостатності (задишка, набряк легенів) або ознаки застійної серцевої недостатності; ШКТ - нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, закреп, гастрит, диспепсія; шкіра – висипання, свербіж; скелетно-м’язова система - транзиторний біль у кістках, артралгії, міалгії, генералізований біль, м’язові спазми; нирки – г.ниркова недостатність, центральний сегментний гломерулосклероз, включаючи руйнівний варіант, нефротичний с-м, гематурія; інше - пропасниця і грипоподібні симптоми, у місці інфузії препарату - біль, почервоніння, набряклість, затвердіння, флебіт, тромбофлебіт, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини в сироватці, гіперкаліємія, гіпернатріємія; поодинокі випадки остеонекрозу (в основному щелепи).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інших бісфосфонатів; вагітність та лактація; діти до 18 років.
Форма випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 30 мг, 90 мг у фл. № 2 у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій) по 10 мл в амп. № 2, концетрат для приготування р-ну для інфузій по 1 мл (15 мг), 2 мл (30 мг), 4 мл (60 мг) або 6 мл (90 мг) в амп.

Торгова назва:
І. Паміфос®, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"           
ІІ. Аредіа®, «Novartis Pharma AG», Швейцарія           
Памідронат динатрію Мейн, Mayne Pharma Pty Ltd. для "Mayne Pharma Plc", Австрія/Великобританія           
Паміредин, «Pharmascience Inc.», Канада           
Памітор®, «Torrex Pharma GmbH», Австрія           
Паміфос, «Medac GmbH», Німеччина           
Памиред, «Dr.Reddy`s Laboratories Limited», Індія            
Помегара, Omega Laboratories Ltd для"Genfa Medica S.A", Канада/Швейцарія