Кислота золедронова (Zoledronic acid)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Засоби супроводу, що застосовуються в онкології / Кислота золедронова (Zoledronic acid)

Фармакотерапевтична група: M05BA08 - засіб, що впливає на опорно-руховий апарат. Інгібітор резорбції кісткової тканини. Біфосфонат.
Основна фармакотерапевтична дія: спричинює інгібуючу дію на резорбцію кісткової тканини, опосередковану остеобластами; високоефективний бісфосфонат, що виявляють вибіркову дію на кістку; селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини, але точний молекулярний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, дотепер залишається невідомим; не виявляє небажаного впливу на формування, мінералізацію і механічні властивості кісти; крім інгібуючої дії на резорбцію кісткової тканини, золедронова кислота має інші протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність при кісткових метастазах; пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується також вираженим зниженням больових відчуттів; пригнічуючи проліферацію і індукуючи апоптоз, спричинює безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини і ракової пухлини молочної залози, а також зменшує проникнення клітин ракової пухлини молочної залози через екстрацелюлярний матрикс (антиметастатичні властивості).
Показання для застосування ЛЗ: остеолітичні, остеобластичні і змішані кісткові метастази солідних пухлин і остеолітичні вогнища при множинній мієломі, у складі комбінованої терапії; гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в краплинно протягом 15 хв; при кісткових метастазах і остеолітичних вогнищах при множинній мієломі у складі комбінованої терапії для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; кратність призначення – кожні 3–4 тижні; при гіперкальціємії, спричиненій злоякісною пухлиною для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; для забезпечення адекватної гідратації пацієнта рекомендується введення фізіологічного р-ну перед, паралельно або після інфузії; повторне введення проводять у випадку настання погіршення після виразного клінічного ефекту (тобто досягнення значення концентрації кальцію в сироватці 2,7 ммоль/л і нижче) або у випадку рефрактерності до першого введення; інтервал між першим і повторним введенням повинен бути не менше одного тижня, оскільки цей період часу необхідний для розвитку повного клінічного ефекту; повторно вводять у дозі 8 мг протягом 15 хв; звичайно досягнутий ефект зниження кальцію в крові триває протягом 30 днів після введення 4 мг препарату і протягом 40 днів – після введення 8 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система кровотворення - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; рідко – панцитопенія; центральна і периферична нервова система - головний біль, слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор; психіка - тривога, розлади сну, сплутаність свідомості; органи зору - кон’юнктивіт; затьмарення зору; ШКТ – нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті; дихальнаї система - диспное, кашель; дерматологічні реакції - свербіж, висипання (включаючи еритематозні і макулярні), підвищена пітливість; кістково-м’язова система - болі в кістках, міалгія, артралгія, судоми м’язів; серцево-судинна система – брадикардія, порушення функції нирок, г. ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія; імунна система - реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; загальні – гарячка, грипоподібний с-м, що виявляється лихоманкою, ознобом, болями в кістах і/або м’язах, астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітині, збільшення маси тіла; місцеві реакції - біль, роздратування, припухлість і утворення інфільтрату в місці ін’єкції; лабораторні показники – гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період лактації; підвищена чутливість до бісфосфонатів.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 4 мг у фл.

Торгова назва:
ІІ. Акласта, Novartis Pharma AG, Швейцарія           
Золдрія, Cipla Ltd, Індія               
Золедронова кислота, " NEON LABORATORIES LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США           
Зомета®, Novartis Pharma Stein AG для "Novartis Pharma AG", Швейцарія