Іматиніб (Imatinib)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Ферментні препарати та інгібітори ферментів / Інгібітори ферментів / Іматиніб (Imatinib)

Фармакотерапевтична група: L01XX28 – антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протипухлинний засіб, активний інгібітор протеїнтирозинкінази (Bcr-Abl тирозинкінази) на клітинному рівні; вибірково пригнічує проліферацію і стимулює апоптоз у Ph+-позитивних Bcr-Abl клітинних лініях, а також у щойно уражених лейкозних клітинах (при наявністі в лейкоцитах філадельфійської хромосоми при хр. позитивному мієлолейкозі і гострому лімфоїдному лейкозі; ефективний інгібітор рецепторів тирозинкінази для тромбоцитарного фактора росту (PDGF) і фактора стовбурових клітин (SCF), пригнічує клітинні реакції, обумовлені вказаними фокторами; іn vitro пригнічує проліферацію і стимулює апоптоз у клітинах шлунково-кишкової стромальної пухлини, що виражається в активації kit-мутації; .
Показання для застосування ЛЗ: хр.мієлолейкоз у дорослих (бластний криз, фаза акселерації, хр.фаза у разі неефективності попередньої терапії інтерфероном-альфа); неоперабельні і/або метастатичні злоякісні стромальні пухлини ШКТ (GIST) у дорослих; хр.фаза хр.мієлолейкозу у дітей старше 3 років у разі рецидиву захворювання після пересадки стовбурових клітин або у разі неефективності попередньої терапії інтерфероном-альфа.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при хр.мієлолейкозі доза залежить від фази захворювання - при хр.фазі доза 400 мг/добу; при фазі акселерації і при бластному кризі – 600 мг/добу, дозу приймають 1 р/добу під час їжі, запиваючи повною склянкою води; лікування – довготривале, з метою досягнення і підтримання клінічної і гематологічної ремісії; за умови відсутності побічних ефектів і вираженої нейтропенії або тромбоцитопенії, можливе збільшення дози в таких випадках: прогресування захворювання, відсутність задовільної гематологічної відповіді після як мінімум 3 місяців лікування, втрата досягнутої раніше гематологічної відповіді; у хворих із хр.фазою доза може бути збільшена до 600 мг/добу; у фазі акселерації або при бластному кризі доза може бути збільшена до 800 мг/добу (у 2 прийоми по 400 мг); іноді потрібна корекція дози залежно від динаміки рівнів нейтрофілів і тромбоцитів у крові - при хр.фазі хр.мієлолейкозу при зниженні нейтрофілів <1,0х109/л і/або числа тромбоцитів <50х109/л відмінити препарат доти, поки число нейтрофілів не буде ≥ 1,5х109/л і тромбоцитів ≥ 75х109/л; після чого слід продовжити лікування іматинібом у дозі 400 мг/добу; при повторному зниження нейтрофілів <1,0х109/л і/або числа тромбоцитів <50х109/л не слід приймати препарат доти, поки число цих формених елементів не досясне допустимих меж, після чого слід продовжити лікування іматинібом у дозі 300 мг/добу; при фазі акселерації і бластного кризу у разі зниження нейтрофілів <0,5х109/л і/або числа тромбоцитів <10х109/л, що відбулося як мінімум після 1 місяця терапії іматинібом, рекомендується перевірити, чи є цитопенія наслідком лейкозу; якщо цитопенія не пов’язана з лейкозом, слід зменшити дозу до 400 мг/добу; якщо цитопенія триває протягом наступних 2 тижнів, слід зменшити дозу до 300 мг/добу; якщо цитопенія триває протягом наступних 4 тижнів і її зв’язок з лейкозом не підтверджений, слід припинити лікування доти, поки число нейтрофілів не стане ≥ 1х109/л і тромбоцитів ≥ 20х109/л; потім відновити лікування іматинібом у дозі 300 мг/добу; неоперабельні і/або метастатичні злоякісні стромальні пухлини ШКТ: доза становить 400-600 мг/добу; при лікуванні дітей доза становить 400 або 600 мг на добу у 1 або 2 прийоми (вранці і ввечері).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система гемостазу і органи кровотворення - пригнічення кістково-мозкового кровотворення (нейтропенія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія); нервова система - головний біль, запаморочення, порушення сну, парестезії, м’язові судоми, периферична нейропатія; серцево-судинна система - задишка, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, набряк легенів; ШКТ - нудота, блювання, діарея, анорексія, запор, дуже рідко – мелена, асцит, виразка шлунку, гастрит; шкіра - периферичні набряки, оборотна алопеція, ураження шкіри і нігтів; опорно-руховий апарат - артралгія, міальгія; органи чуття - кон’юнктивіт, сухість очей, параорбітальні набряки, крововилив у кон’юнктиву, диплопія; АР - висипання на шкірі, свербіж; інші - зниження толерантності до інфекцій будь-якої етіології, плевральний випіт, носова кровотеча; лабораторні показники - підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, рідко – гіперурикемія, гіпокаліемія, збільшення концентрації сечової кислоти, гіпофосфатемія, дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність і період лактації.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг № 120 (10х12) у блістерах; табл., вкриті оболонкою, по 100 мг № 60; 400 мг.

Торгова назва:
І. Іматиб, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"           
ІІ. Вінат 100, Natco Pharma Limited для "Belko Pharma", Індія           
Іматиб, «Cipla Ltd», Індія           
Глівек®, «Novartis Pharma Stein AG» для «Novartis Pharma AG», Швейцарія