Екземестан (Exemestane)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Ферментні препарати та інгібітори ферментів / Інгібітори ферментів / Екземестан (Exemestane)

Фармакотерапевтична група. L02BG06 - Інгібітори ферментів. Антинеопластичні та імуномодулюючі агенти.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; діє шляхом блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; механізм дії зумовлений необоротним зв’язуванням з активним фрагментом ферменту, що призводить до інактивації останнього; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 – 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливав на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза.
Показання для застосування ЛЗ: поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування хвороби на фоні антиестрогенної терапії, а також терапії нестероїдними інгібіторами ароматаз або прогестинами.
Спосіб застосування і дози ЛЗ: дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу щоденно бажано після їди; при появі ознак прогресування пухлинного захворювання лікування слід припинити; при недостатності функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: побічні ефекти були незначними чи помірно вираженими; найчастіше - нападоподібні відчуття жару (припливи), нудота, стомлюваність, пітливість і запаморочення; рідше - головний біль, безсоння, біль у животі, анорексія, депресія, алопеція, периферичні набряки (набряки стоп, гомілок), закреп або диспепсія, епізоди зниження рівня лімфоцитів (особливо у пацієнток із вихідною лімфопенією, однак середній рівень лімфоцитів протягом достатньо тривалого часу у цих пацієнток достовірно не змінювався); у поодиноких випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія; зрідка - збільшення показників функціональних тестів печінки у сироватці, а також збільшення рівня лужної фосфатази (переважно у пацієнток з метастазами у печінку та кістки, а також за наявності інших уражень печінки).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форма випуску ЛЗ: табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг № 30

Торгова назва:
ІІ. Аромазин, «Pfizer Italia S.r.l.» для «Pfizer Inc.», Італія/США           
Аромазин, «Pharmacia Italia S.p.A.»; «Pharmacia Italia S.p.A.» компанія групи «Pfizer» для «Pfizer Inc», Італія/США