Валсартан (Valsartan)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Блокатори рецепторів ангіотензину II / Валсартан (Valsartan)

Фармакотерапевтична група: С09СА03 - прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна дія; активний, специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ; діє вибірково на рецептори підтипу АТ1; підвищені рівні ангіотензину ІІ в плазмі після блокади АТ1- рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора; валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1- рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1- рецептором, ніж з АТ2 – рецептором; не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази ІІ; знижує АТ без впливу на ЧСС; початок гіпотензивної дії відмічається в межах 2 год, максимум - в межах 4–6 год після прийому внутрішньо; тривалість дії - більше 24 год; максимальний терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії; при застосуванні з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження АТ; раптова відміна препарату не супроводжується розвитком с-му відміни; при тривалому застосуванні препарату у хворих із АГ встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в сироватці крові; застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування СН, збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів СН та покращення якості життя в порівнянні з плацебо.
Показання для застосування ЛЗ: АГ; СН (ІІ-ІV класу за класифікацією NYHA); постінфарктний стан (у клінічно стабільних пацієнтів з ознаками, симптомами і рентгенологічними даними лівошлуночкової недостатності і/або систолічної дисфункції лівого шлуночка).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - рекомендована доза для дорослих становить 80 мг або 160 мг 1 р/добу; антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект очевидний через 4 тижні; у пацієнтів з неконтрольованим АТ добова доза може бути підвищена до максимальної - 320 мг, можливе додаткове призначення діуретинів; препарат можна призначати також сумісно з іншими антигіпертензивними засобами; СН - рекомендована початкова доза становить 40 мг 2 р/добу; підвищення дози від 80 мг і 160 мг 2 р/добу до найвищої дози повинно здійснюватися відповідно до переносимості пацієнтом препарату; МДД - 320 мг, розподілена на декілька прийомів; оцінка пацієнтів із СН завжди повинна включати оцінку стану ниркової функції; стан після перенесеного ІМ - лікування може бути розпочате вже через 12 год після ІМ; після початкової дози 20 мг 2 р/добу, дозу необхідно збільшувати до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 р/добу протягом наступних декількох тижнів; планова максимальна доза - 160 мг 2 р/добу; рекомендується, щоб пацієнти досягали рівня дози 80 мг 2 р/добу протягом 2 тижнів після початку лікування, і щоб планова максимальна доза була досягнута протягом 3 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вірусні інфекції, інфекції ВДШ, фарингіти, синуси ти, риніти; система крові – нейтропенія, тромбоцитопенія; імунна система - реакції гіперчутливості; порушення обміну речовин – гіперкаліємія; порушення психіки - безсоння, зниження лібідо;  ЦНС – постуральне запаморочення, вертимо, головний біль; зір та лабіринтні порушення – вертимо; серцево-судинна система – ортостатична гіпотензія, СН, артеріальна гіпотензія, васкуліт; дихальна система – кашель; ШКТ - діарея, біль у животі, нудота; шкірні та підшкірні порушення – ангіоневратичний набряк, висип, свербіж; скелетно-м'язова система - біль у спині, артралгія, міальгія; сечостатева система - порушення функції нирок, г. ниркова недостатність, ниркова недостатність; загальні порушення – слабкість, астенія, набряк; результати лабораторних досліджень - зниження рівня Нb і показника гематокриту.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, годування груддю; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 40 мг, по 80 мг, по 160 мг.

Торгова назва:
ІІ. Вазар, "Actavis Ltd" для "Actavis group HF", Мальта/Ісландія    
Валсартан, "Farmachem SA M&M", Швейцарія н/д   
Вальсакор, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія    
Діован®, "Novartis Pharma Stein AG"; "Novartis Farmaceutica AS.A." для "Novartis Pharma AG", Швейцарія/Іспанія