Іпідакрин (Ipidakrin)

Формуляр лікарських засобів / Неврологія. Лікарські засоби / Лікарські засоби для лікування запальних хворіб центральної нервової системи / Антихолінестеразні лікарські засоби / Іпідакрин (Ipidakrin)

Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холінестерази
Основна фармакотерапевтична дія: інгібування холінестерази сприяє посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, має аналгетичну, антиаритмічну дію; основу спектра фармакологічної активності препарату становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів – блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м’язовому синапсі і в ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону, що супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього – посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини в усіх синапсах; підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), таким чином,  препарат діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження; посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю; з цим ефектом частково пов’язана наявність у  препарата слабких седативних та аналгетичних властивостей; препарат виявляє такі фармакологічні ефекти: відновлює і стимулює нервово-м’язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів, тощо; посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам’ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний ефект; виявляє антиаритмічний ефект.
Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи – нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам’яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого генезу, які супроводжуються порушенням пам’яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін’єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії – п/ш або в/м вводять 1мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р-ну 1-2 р/добу; курс лікування – 1-2 місяці, в разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці; для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м’язової передачі вводять 1,5% р-ну для ін’єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу; лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів призначають по 1 мл 0,5 % р-ну 1 – 2 р/добу у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами, курс лікування 10 –15 днів; у разі хронічних невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії - по 2 мл 0,5 % р-ну 1 – 2 р/добу або в табл. по 20 мг 2 – 3 р/добу; курс лікування 20 – 30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2 – 3 рази з інтервалом 2 – 4тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим с-мом - по 15 – 20 мг в ін’єкціях або всередину 2 – 3 р/добу протягом 30 – 40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1 – 2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - по 20 мг 3 – 5 р/добу протягом 60 днів 2 – 3 рази на рік; у разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120 – 200 мг/добу, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року; можлива курсова терапія протягом 4 – 5 місяців з перервою 1 – 2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку - від 5 – 10 мг 3 р/добу до 60 – 100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3 – 5 днів від моменту травмування призначають по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 1-2 р/добу, через 5 – 6 днів доза може бути збільшена до 30 – 45 мг – 1 мл 1,5 % р-ну 1 – 3 р/добу; в окремих випадках в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5 % р-ні глюкози або 0,9 % р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30 – 40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам’яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2 – 3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120 – 160 мг/добу; тривалість курсу 30 – 40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу - по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 2 – 3 р/добу, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді – курс ін’єкцій по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 2 р/добу тривалістю 30 – 40 днів; у віддалених періодах по 60 – 120 мг курсом 40 – 60 днів з повторенням через 1 – 2 місяці; для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1 – 3 рази з годинним інтервалом. ом в одну годину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, АР (свербіж, висипи).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, БА, схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Нейромідин®, АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія    
Нейромідин®, Joint-Stock Company "Olainfarm", Латвія