Метадон (Methadone)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в наркології / Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах / Лікарські засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності / Метадон (Methadone)

Фармакотерапевтична група: N07BC02 - засоби, що застосовуються при опіатній залежності
Основна фармакотерапевтична дія: діє, головним чином, на ЦНС та органи із гладкими м’язами; основне терапевтичне застосування метадону – аналгезія, детоксикація або підтримуюча терапія при опіатній залежності; мю-агоніст, синтетичний опіатний аналгетик зі складною дією, подібною до дії морфіну; абстинентний с-м у випадку застосування метадону, хоча і є якісно подібним такому для морфіну, проте відрізняється повільнішим розвитком, більш тривалим перебігом і менш тяжкими симптомами; деякі дані також вказують на те, що метадон діє як антагоніст на рецептор N-метил-D-аспартату (NMDA), однак участь NMDA-рецепторів у терапевтичній ефективності метадону не відома.
Показання для застосування ЛЗ: детоксикація при лікуванні опіатної залежності (героїн або інші морфіноподібні наркотики); підтримуюче лікування опіатної залежності (героїн та інші морфіноподібні наркотики) в комбінації з відповідними соціальними та медичними заходами; р-н для ін’єкцій застосовується як наркотичний аналгетик при вираженому больовому с-мі (як правило, в якості аналгетика, метадон не призначають хворим, які не приймали опіатних препаратів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо у вигляді суспензії, попередньо розчинивши призначену дозу приблизно в 120 мл води або в апельсиновому соку, або іншому кислому фруктовому напої; детоксикація та підтримуюче лікування при опіатній залежності: індукція/початкове дозування – у результаті розламування таблетки навпіл отримують дві дози по 20 мг, на чотири частини - чотири дози по 10 мг, потрібно контролювати приймання початкової дози для того, щоб виявити можливу седативну дію, інтоксикацію чи симптоми відміни у пацієнта; для послаблення симптомів відміни достатньою буде разова доза 20 - 30 мг мета дону; початкова доза не повинна перевищувати 30 мг; якщо у той же день необхідно провести корекцію дози, пацієнт повинен зачекати 2 - 4 год до наступного підвищення, коли буде досягнутий піковий рівень; якщо симптоми відміни не пригнічені або з`явились знову, можна прийняти додатково 5 - 10 мг мета дону; оскільки таблетку препарату можна розділити лише на чотири частини по 10 мг, то пацієнтам за такого стану потрібно застосовувати інший препарат з відповідним дозуванням; МДД у перший день лікування - 40 мг; корекцію дози у перший тиждень лікування слід проводити з огляду на результати контролю симптомів відміни у піку активності засобу (тобто на 2 - 4 год після приймання); корекцію дози слід проводити з обережністю; на початку лікування може статись летальний випадок через ефекти кумуляції у перші декілька днів лікування; початкові дози слід знизити для пацієнтів із очікувано зниженою толерантністю на початку лікування; зниження толерантності можна очікувати у будь-якого пацієнта, який не приймав опіоїди більше ніж 5 днів; для пацієнтів, які віддають перевагу короткому курсу стабілізації, після якого триває період відміни під медичним наглядом, як правило, рекомендується титрувати дозу до загальної добової близько 40 мг для досягнення адекватного рівня стабілізації ;через 2 - 3 дні дозу метадону необхідно поступово знизити; швидкість зниження дози метадону слід визначати для кожного пацієнта окремо; дозу метадону можна зменшувати, виходячи із добової, з інтервалом у 2 дні; але нова доза повинна бути достатньою для запобігання розвитку симптомів відміни; госпіталізовані пацієнти нормально переносять зниження загальної добової дози на 20%; у хворих, які лікуються амбулаторно, доза може знижуватися повільніше; при проведенні підтримуючого лікування препарат слід титрувати до дози, при якій опіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 год, знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблються ейфоричні ефекти опіоїдів за умови самовведення, а також, коли пацієнт не чутливий до седативної дії метадону. Частіше клінічна стабільність досягається при дозах від 80 до 120 мг/добу; для відміни під медичним наглядом після періоду підтримуючого лікування Існують суттєві відмінності у схемі зменшення дози метадону у пацієнтів, які обрали відміну лікування метадоном під медичним наглядом; знижувати дозу слід менше ніж на 10 % від встановленої переносимої або підтримуючої дози, і, що знижувати дозу потрібно через 10 - 14 днів; р-н метадону застосовують перорально; детоксикацію із застосуванням метадону проводять з поступовим зменшенням дози не більше 180 дні; звичайна доза, що складає для дорослих 15-40 мг перорально 1 р/добу, є достатньою для купірування симптомів відміни; залежно від реакції хворого, доза знижується з інтервалом в один або два дні; при застосуванні метадону з метою купірування виражених ознак с-му відміни, рекомендовані схеми прийому можуть варіювати залежно від клінічного стану хворого; початкова доза становить 15-20 мг для дорослих, що досить для пригнічення с-му відміни; якщо ж цього недостатньо для пригнічення с-му відміни, доза може бути збільшена; якщо в хворого є фізична залежність від високих доз, може знадобитися перевищення цього рівня; для дорослих доза в 40 мг/добу (в один прийом або розділена на кілька прийомів), як правило, є адекватною стабілізуючою дозою; стабілізація може тривати 2-3 дні, після чого дозу поступово знижують; величина, на яку зменшується доза, підбирається індивідуально для кожного хворого; залежно від реакції хворого доза знижується з інтервалом в один чи два дні аналогічно до таблетованих форм; якщо метадон застосовується для лікування героїнової залежності більш 180 днів, таке лікування зветься підтримуючою терапією, не зважаючи на те, що кінцевою метою лікування є повне виліковування від наркотичної залежності; підтримуюча терапія спрямована на зняття пригнічення дихання або інших ефектів г. інтоксикації; початкова доза підбирається індивідуально, залежно від ступеня толерантності хворого до опіатів; якщо дорослий хворий приймав значні дози героїну аж до дня потрапляння у лікувальний заклад, початкова доза йому/їй може становити 20 мг та через 4 або 8 год ще 20 мг або 40 мг одноразово; якщо ж до початку лікування ступінь толерантності до опіатів невелика, початкова доза може бути вполовину менша; при виникненні будь-яких сумнівів початкову дозу краще зменшити; хворий повинний знаходитися під спостереженням, і з появою симптомів абстиненції хворому можна дати ще 10 мг препарату; згодом доза повинна підбиратися індивідуально в межах до 80мг/добу з урахуванням переносимості та потреби; у більшості випадків для дорослих достатньою є доза нижче 80 мг/добу; МДД для дорослих - 120 мг/добу; для вагітних жінок з опіатною залежністю підтримуючі дози метадону повинні бути щонайнижчими, котрі запобігають розвитку с-му відміни (як правило, нижче 80 мг/добу); на пізніших термінах може знадобитись підвищення дози на 10-20 мг або дозу поділяють на два прийоми; в якості аналгетика, метадон не призначають хворим, які не приймали інших опіатних препаратів; дозу необхідно ретельно підбирати залежно від вираженості больових відчуттів та реакції хворого на препара; протягом перших 3-5 днів роблять добір ефективної знеболюючої дози (2,5-10 мг через кожні 4 год перорально), яку підтримують далі; при цьому підібрану ефективну добову дозу поділяють на 2-3 прийоми на добу; хворим літнього віку підібрану ефективну знеболюючу дозу зазвичай застосовують раз на добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відміна героїну - типові симптоми відміни, які слід відрізняти від побічних ефектів, спричинених метадоном, при різкій відмові від героїну або інших опіоїдів - сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, надмірне потіння, шанкроподібні прояви, гарячка, що супроводжується припливами, втомлюваність, збудження, слабкість, депресія, поширені папули, тремор, тахікардія, абдомінальні коліки, тупий біль у тілі, мимовільні судомні рухи і тремтіння, анорексія, нудота, блювання, діарея, кишкові спазми і зниження маси тіла; при швидкому титруванні - пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, зупинка дихання, шок, зупинка серця і смерть, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, потіння (більш виражені в пацієнтів, які знаходяться на амбулаторному лікуванні і у тих, хто не переносить г. біль); загальні - астенія (слабкість), набряки, головний біль; серцево-судинна система - аритмія, бігемінія, брадикардія, кардіоміопатія, аномалії ЕКГ, екстрасистолія, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, флебіт, пролонгація інтервалу QT, синкопе, інверсія зубця Т, тахікардія, двоспрямована пірует-тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія; ШКТ - біль у животі, анорексія, спазми жовчних шляхів, запор, сухість у роті, глосит; кровотворна система - у наркоманів з хр. гепатитом описана оборотна тромбоцитопенія; метаболізм – гіпокаліємія, гіпомагнієземія, збільшення ваги тіла; ЦНС - збудженість, дезорієнтація у просторі, дисфорія, ейфорія, безсоння, епілептичні напади, галюцинації, зорові порушення; система дихання – набряк легень, пригнічення дихання; шкіра - кропив`янка, висипи на шкірі, геморагічна кропив`янка; сечостатева система – аменорея, зниження лібідо та/або потенції, затримка сечовиділення; побічні ефекти зазвичай поступово зникають за декілька тижнів, однак запор і посилене потіння спостерігатися довше.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до метадону гідрохлориду або до будь-якого іншого інгредієнта препарату; дихальна недостатність (за відсутності устаткування для реанімації), г. БА; гіперкапнія; наявність або підозра на кишкову непрохідність.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 5 мг, по 10 мг, по 40 мг, р-н для перорального застосування, 1 мг/мл по 250 мл у фл.

Торгова назва: 
ІІ. Метадикт®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина н/д   
Метадоз, "Mallinckrodt Inc", США н/д   
Метадол, "Pharmascience Inc.", Канада н/д   
Метадону гідрохлорид, "Mallinckrodt Inc", США н/д   
Метадону гідрохлорид молтені, "L. Molteni & C. dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio S.p.A.", Італія н/д