Топірамат (Topiramate)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Протисудомні засоби (антиконвульсанти) / Топірамат (Topiramate)

Фармакотерапевтична група: N03AX11 – протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: топірамат відноситься до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей - знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКA-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКA-рецепторів, перешкоджає активації каінатом чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів.
Показання до застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами, з нападами, асоційованими із синдромом Ленокса-Гасто; профілактика мігрені у дорослих.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД для дорослих становить 1 600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5 - 9 мг/кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози топірамату, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування – 100 мг щотижня; епілепсія – монотерапія для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня, у подальшому дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих – 100 мг/добу, а максимальна рекомендована доза – 500 мг/добу; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1 000 мг/добу; лікування дітей від 2 років і старше слід починати з прийому 0,5 - 1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5 - 1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3 - 6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих - лікування починається з добору дози шляхом приймання 25 - 50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза – 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5 - 9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1 - 3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1 - 3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень - рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам’ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей – розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко – суїцидальні думки та спроби, галюцинації; орган зору - зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; ШКТ та гепатобіліарна система - диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; інші - зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, а також реакції з боку шкіри та слизових (багатоформна еритема, пемфігус, с-м Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100, по 200 мг; капс. по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг.

Торгова назва: 
І. Топілепсин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"     
ІІ. Дроплет, Themapharm Sp.z.o.o., Польща н/д   
Епірамат, LTD "PLIVA Croatia", Хорватія    
Рантопір, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія н/д   
Топірамін, Pharmascience Inc., Канада    
Топамакс®, Cilag AG для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/Бельгія