Венлафаксин (Venlafaxine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антидепресанти / Венлафаксин (Venlafaxine)

Фармакотерапевтична група: N06AX16 – Антидепресанти
Основна фармакотерапевтична дія: венлафаксин та його основний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами. антидепресант з новою структурою; він є рацематом двох активних енантіомерів; антидепресантний ефект пов'язаний з посиленням нейротрансміттерної активності центральної нервової системи; венлафаксин та ОДВ, при одноразовому або багаторазовому введенні, знижують бета-адренергічні реакції, однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттера; венлафаксин не пригнічує активність МАО; не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, не впливає на вивільнення норадреналіну із тканин головного мозку.
Показання для застосування ЛЗ: депресія (за наявності або відсутності симптомів тривоги), у тому числі для профілактики рецидивів депресії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна рекомендована доза становить 75 мг 1 р/добу; якщо з урахуванням перебігу хвороби необхідна вища доза (тяжчий депресивний стан), можна відразу призначити 150 мг 1р/добу; після цього добову дозу можна підвищувати на 37,5 -75 мг кожні 2 або 3 доби з інтервалом 2 тижні або більше, але не менше 4 діб, до досягнення бажаного терапевтичного ефекту; рекомендована МДД - 225 мг при помірній депресії або 350 мг при тяжкому депресивному стані; після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза, залежно від ефективності та переносимості, може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня; лікування епізоду депресії повинно тривати не менше 6 місяців; для підтримуючої терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, зазвичай використовуються ті самі дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії; лікар повинен регулярно, не рідше 1 разу в 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії; при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації більше 30 мл/хв) - коригування дози не потрібне, помірна ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації 10-30 мл/хв.) - дозу слід знизити на 50 %; не рекомендується застосовувати венлафаксин при швидкості клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв.; у разі подовження T1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) хворим слід вводити 1 дозу 1 р/добу; пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50 % звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу; при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час менше 14 сек) коригування дози не потрібне; при помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50 %; не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (протромбінований час більше 18 сек); сам по собі літній вік пацієнта не вимагає зміни дози, однак при лікуванні літніх пацієнтів слід дотримуватись обережності (наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок) - застосовувати найменшу ефективну дозу; при підвищенні дози пацієнт має перебувати під пильним медичним наглядом; раптове припинення терапії, особливо після високих доз препарату, може викликати симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу; тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта; якщо високі дози застосовувалися протягом 6 тижнів, рекомендується період зниження дози тривалістю не менше 2 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - слабкість, втомлюваність; ШКТ - зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, бруксизм; порушення обміну речовин і харчування – підвищення рівня холестерину в сироватці крові, зниження маси тіла, порушення лабораторних показників функції печінки, гепатит, гіпонатріємія, с-м недостатності секреції антидіуретичного гормону; серцево-судинна система – АГ, розширення кровоносних судин (припливи крові), гіпотензія, залишкова гіпотензія, втрата свідомості, тахікардія; нервова система – незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, нервова збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання, апатія, галюцинації, судоми м'язів, серотоніновий с-м, епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний с-м; сечостатева система – порушення еякуляції та оргазму, відсутність оргазму, порушення ерекції, дизуричні розлади (в основному — труднощі на початку сечовипускання), зниження лібідо, менорагія, затримка сечі; органи чуття – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, порушення смакових відчуттів; шкіра – пітливість, реакції світлочутливості. мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; система крові – крововиливи у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі; реакції гіперчутливості – шкірні висипи, анафілактичні реакції; при раптовій відміні препарату або зниженні його дози спостерігаються: втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, неспокій, тривога, роздратованість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезії, пітливість; важливо поступово знижувати дозу препарату, особливо після введення високих доз; тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; одночасне застосування будь-якого антидепресанта групи інгібіторів МАО, а також період протягом 14 діб після введення необоротних інгібіторів МАО; після відміни венлафаксину слід почекати не менше 7 діб перед початком прийому інгібіторів МАО; тяжкі захворювання нирок і печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв, протромбінований час більше 18 секунд); тяжкі захворювання серця (серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, зміни ЕКГ), порушенням електролітного балансу, гіпертензія; діти віком до 18 років; період вагітності і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг,  по 37,5мг, по 50 мг, по 75 мг; капс. пролонгованої дії по 37,5 мг,  по 75 мг, по 150 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Велаксин®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина    
Венлаксор®, JS Company "Grindeks", Латвія