Сертиндол (Sertindol)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Сертиндол (Sertindol)

Фармакотерапевтична група: N05AE03 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.
Основна фармакотерапевтична дія: нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії сертиндолу обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D2 та серотонінові 5НТ2-рецептори, так само як і на a1-адренергічні рецептори; на тваринах сертиндол пригнічував спонтанно-активні дофамінові нейрони в мезолімбічній вентральній ділянці мозку з коефіцієнтом селективності більше 100 порівняно з дофаміновими нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC); інгібіція активності SNC вважається задіяною у виникненні рухових побічних ефектів (РПЕ) багатьох антипсихотичних засобів; відомо, що антипсихотичні препарати підвищують рівень пролактину в плазмі завдяки дофаміновій блокаді; рівень пролактину у пацієнтів, які приймають сертиндол, залишається у межах норми, як протягом короткого, так і довготривалого (один рік) курсу лікування; сертиндол не впливає на м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори.
Показання для застосування ЛЗ: шизофренія; згідно із застереженням щодо кардіо-васкулярної безпеки, сертиндол призначається тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним та/або супроводжувалось реакціями гіперчутливості до препарату; сертиндол не повинен використовуватися у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається перорально 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; пацієнтам, яким необхідна седація, одночасно може бути призначений бензодіазепін; лікування всіх пацієнтів повинно починатися з дози сертиндолу 4 мг/добу; доза підвищується шляхом додавання по 4 мг кожні 4 - 5 діб доки оптимальна добова підтримуюча доза в інтервалі 12 - 20 мг не буде досягнута; завдяки активності сертиндола як a1-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози значно збільшують ризик постуральної гіпотензії; залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути підвищена до 20 мг/добу; тільки у виняткових випадках може бути призначена максимальна доза – 24 мг, оскільки у ході клінічних випробувань не виявлено більшої ефективності доз понад 20 мг, і пролонгація інтервалу QТ може збільшуватися в межах найвищих доз; АТ пацієнтів має контролюватися протягом періоду добирання дози та на початку підтримуючої терапії; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж один тиждень, не потребують повторного добирання дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; в інших випадках необхідно дотримуватися рекомендованого методу добирання дози; перед повторною титрацією сертиндолу має бути зробленою ЕКГ; лікування сертиндолом можна розпочати згідно з рекомендованою послідовністю добирання дози після припинення прийому інших пероральних антипсихотиків; пацієнтам, які приймали ін’єкції депонованих антипсихотиків, сертиндол призначається замість наступної ін’єкції депо.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: риніт/закладений ніс, порушення еякуляції (знижений еякуляторний об’єм), запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, диспное, парестезії та пролонгація інтервалу QT; постуральна гіпотензія; метаболізм та обмін речовин – гіперглікемія; ЦНС - запаморочення, парестезії,  синкопе, судоми, рухові розлади (особливо пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м; серцево-судинна система - периферичний набряк, аритмія типу Torsade de Pointes; дихальна система – диспное; ШКТ - сухість у роті; репродуктивна система - порушення еякуляції; інші- збільшення маси тіла, пролонгація інтервалу QT, поява еритроцитів та лейкоцитів у сечі
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертиндолу або будь-якої складової препарату; встановлена некоригована гіпокаліємія, а також гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі серцево-судинні захворювання (застійну серцеву недостатність, кардіогіпертрофію, аритмію або брадикардію (< 50 уд/хв)); с-м спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QТ (QТс понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 12 мг, по 16 мг, по 20 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Сердолект, H. Lundbeсk A/S для "Lundbeсk Export A/S", Данія