Паліперидон (Paliperidone)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Паліперидон (Paliperidone)

Фармакотерапевтична група: N05АХ13 - атипічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: антагоніст дофамінових D2-рецепторів центральної дії, що має високі антагоністичні властивості щодо серотонінових 5- НТ2А-рецепторів; є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів; не виявляє афінітету до холінергічних, мускаринових та бета1- та бета2-адренергічних рецепторів; фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні; механізм дії паліперидону, як і інших засобів, що використовуються для лікування шизофренії, не відомий; крім того, ефективність цих препаратів опосередковується через їх антагоністичні властивості щодо дофамінових D2-рецепторів та серотонінових 5-НТ2А рецепторів; антагонізм по відносно до інших типів рецепторів, окрім D2 та 5-НТ2А пояснює деякі інші ефекти паліперидону - збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і продуктивних симптомів шизофренії; паліперидон впливає на структуру сна - зменшує латентний період до засипання, зменшує число пробуджень після засипання, збільшує загальну тривалість сна, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну; проявляє протиблювальну дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії, загострень шизофренії, а також профілактика загострень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (≥ 18 років) - рекомендована доза складає 6 мг 1 р/добу, вранці незалежно від прийому їжі, внутрішньо; поступове збільшення початкової дози не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняє більш низька або більш висока доза в межах рекомендованого діапазону 3 – 12 мг 1 р/добу; корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна; для пацієнтів з легкими ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну  ≥ 50, але < 80 мл/хв) рекомендована доза становить 6 мг 1 р/добу; для пацієнтів з помірним або тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 р/добу; зміна дози, за наявності показань, повинна відбуватися після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну  ≥ 80 мл/хв) рекомендовані ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок; разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в такому випадку дозу препарату слід добирати відповідно до функціонального стану нирок конкретного пацієнта; стать, вік, паління не вимагають корекції дози паліперидону; немає систематично зібраних даних щодо переводу пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, тахікардія, акатизія, синусова тахікардія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, запаморочення, седація, тремор, гіпертензія, дистонія, ортостатична гіпотензія та сухість у роті; збільшення маси тіла, головний біль, гіперсалівація, блювання дискінезія, акатизія, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія та паркінсонізм; імунна система - анафілактичні реакції; метаболізм - підвищений аппетит; психіатричні розлади - жахливі сновидіння; нервова система - головний біль, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія, паркінсонізм, седація, сонливість, тремор, постуральні запаморочення, дискінезія, великий епілептичний напад, непритомність; орган зору – ністагм; серцево-судинна система - синусова тахікардія, тахікардія, атриовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, ортостатична гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, синусова аритмія, гіпотензія, ішемія; ШКТ - біль у верхньому відділі живота, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; кістково-м’язова система та сполучна тканина - м’язова ригідність; репродуктивна система та молочні залози - аменорея, виділення з сосків, зміна менструального циклу, еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія; інші - астенія, втома, набряки; зміни результатів різних тестів - електрокардіографічні аномалії, збільшення маси тіла.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергіперчутливість до активної речовини або будь-якому допоміжному компоненту препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 3 мг, по 6 мг, по 9 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Інвега, "Janssen-Cilag S.p.A."; "ALZA Corporation" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/США/Бельгія