Клозапін (Clozapine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Клозапін (Clozapine)

Фармакотерапевтична група: N05AF05 – психолептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: клозапін має виражену антипсихотичну і седативну дії; не спричиняє екстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи “атипових” нейролептиків; механізм антипсихотичної дії клозапіну остаточно не встановлений; найбільша активність відзначена щодо дофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапін перешкоджає зв’язуванню дофаміну з D1- і D2-дофаміновими рецепторами; цей ефект менш виражений, ніж у “типових” нейролептиків; зв’язується переважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами, серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами); незначною мірою впливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки не зв’язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярному тракті; характерними фармакологічними властивостями клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічна дія, периферична адренолітична дія; не має каталептогенних ефектів; гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями; клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату); не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.
Показання до застосування ЛЗ: шизофренія (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо (після їжі) 2-3 р/добу; разова доза для дорослих становить 50 - 200 мг, добова доза - 200 - 400 мг; лікування зазвичай розпочинають з дози 25 - 50 мг, потім поступово збільшують (по 25 - 50 мг на добу) до 200 - 300 мг на добу протягом 7-14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25 - 200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1 - 2 тижнів; МДД - 600 мг (0,6 г)..
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічні ефекти - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18 тижнів лікування), еозинофілія та/або лейкоцитоз невідомої етіології (особливо протягом перших тижнів лікування); ЦНС – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості, розвиток ригідності, тремору, акатизії, злоякісного нейролептичного с-му; вегетативна нервова система - відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення та терморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення; серцево-судинна система - тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо у перші тижні лікування), АГ, колапс, який супроводжувався пригніченням або зупинкою дихання; зміни на ЕКГ, розвиток аритмій, міокардиту; ШКТ - нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, розвиток холестазу; сечовидільна система - нетримання сечі та затримки сечовипускання; інші - збільшення маси тіла, розвиток шкірних реакцій; випадки раптової смерті, які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами, які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержують цих препаратів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: зміни картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок, серцево-судинної системи, хворобах кровотворної системи, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечнику, при вагітності, коматозних станах.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г, по 0, 025 г.

Торгова назва: 
І. Азалептол, ЗАТ "Технолог"    
Азапін, ЗАТ "Київський вітамінний завод"    
ІІ. Азалептин, ВАТ "Органіка", Російська Федерація    
Азалептин, АТ "Органіка", Російська Федерація    
Азалептин-Арпі, СП АТЗТ "АРПІМЕД", Вірменія    
Клозапін Сандоз, Salutas Pharma GmbHпідприємство компанії "Sandoz"; "Lek Pharmaceuticals d.d." підприємство компанії "Sandoz"; "LEK S.A" підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d.", Нім/Слов/Польщ    
Лепонекс®, Novartis Pharmaceuticals UK Ltd для "Novartis Pharma AG", Великобританія/Швейцарія    
Скізорил, Intas Pharmaceuticals Ltd, Індія