Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Фармакотерапевтична група: N05AA01 - нейролептики.
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб, виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори; основною особливістю препарату є сполучення антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу; механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку; в результаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривога, занепокоєння, знижується рухова активність; внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину; блокуючи a-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект; наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазину у порівнянні з іншими нейролептиками; загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням кістякової мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості; виявляє виражений центральний та периферичний протиблювотний ефект; центральний ефект обумовлений  пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва в ШКТ; протиблювотний ефект підсилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину; антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленням збудження в ретикулярній формації стовбура мозку; помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістамінну дію; зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликає тахікардію; має виражені каталептогенні властивості, пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролактину) ,виявляє слабку або помірну екстрапірамідну дію, проявляє гіпотермічну дію; потенціює дію анальгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних та протисудомних засобів.
Показання для застосування ЛЗ: хр. параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічний с-ми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії; сверблячі дерматози; тривалі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта,дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної, тривалість лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше; шизофренія, інші психози і  психомоторне збудження - для дорослих початкова доза складає 25–75 мг/добу, розділена на 2 – 3 прийоми, далі дозу можна поступово підвищувати до 300–600 мг/добу, розподіляючи її на 3 – 4 прийоми; вища разова доза – 300 мг, МДД – 1 г; у літніх хворих, при захворюваннях печінки і серцево-судинної системи дозу зменшують у 2 – 3 рази; дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років, призначають 1/3 – Ѕ дози дорослого; МДД – 75 мг; дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5 мг/кг кожні 4–6 год; МДД – 40 мг; при затяжній гикавці дорослим призначають по 25–50 мг 3 – 4 р/добу; при в/м та в/в введенні дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показань і стану пацієнта; при в/м введенні вища разова доза – 150 мг, МДД – 600 мг; звичайно в/м вводять 1–5 мл 2,5% р-ну не більше 3 р/добу, курс лікування - декілька місяців, у високих дозах – до 1,5 міс, потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг/добу; при г. психічному збудженні вводять в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5 % р-ну) або в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ну хлорпромазину розводять у 20 мл 5% або 40% р-ну глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% р-ну – у 40 мл р-ну глюкози); при в/в введенні вища разова доза – 100 мг, МДД – 250 мг; при в/м або в/в введенні для дітей старше 1 року разова доза становить 250–500 мкг/кг; для дітей від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг/добу, 5 – 12 років (маса тіла - 23–46 кг) – 75 мг/добу, ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - акатизія, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний с-м, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний с-м, судоми; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, тахікардія; ШКТ - диспепсичні явища, холестатична жовтяниця; система кровотворення - лейкопенія, агранулоцитоз; сечовидільна система утруднення сечовипускання;  ендокринна система - порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; АР -  шкірний висип, свербіж; рідко – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; дерматологічні реакції – пігментація шкіри, фотосенсибілізація; органи зору - відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси нормального старіння кришталика.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлорпромазину та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, інсульт, гострий період ЧМТ, жовчокам’яна і сечокам’яна хвороби, г. інфекційні захворювання, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г, по 0,1 г; р-н для ін'єкцій 2,5% по 2 мл в амп.

Торгова назва ЛЗ: 
І. Аміназин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"    
Аміназин, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"    
Аміназин, АТ "Галичфарм"