Діазепам (Diazepam)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Анксіолітики / Діазепам (Diazepam)

Фармакотерапевтична група: N05BA01-транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, протисудомна, седативна, снотворна і міорелаксуюча дії; дія діазепаму проявляється в посиленні ГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи; алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв'язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам; загальну нейрональну блокаду не викликають; внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА – рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу.
Показання для застосування ЛЗ: для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: кожному хворому препарат призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв'язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години; для дорослих середня добова доза становить 5 - 15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг, добова доза 5 - 20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями - одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг 2 - 4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг, підтримуюча добова доза 15 - 20 мг; при м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/впрепарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хв; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; розчиняється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м’язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5-10 мг в/в, яку можна повторити через 10-15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10-20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 10-20 мг; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі - рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус – в/в або в/м 0,2 -0,3 мг/кг; при правці –в/в 0,1-0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість, які є дозо залежними; атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія;  підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія; парадоксальна реакція (посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку); лікарська залежність, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні - симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги, може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом; при в/в введенні препарату - місцеве запалення або тромбоз; при швидкому в/в введенні можливі апное і падіння АТ, однак проведення ин’єкцій з відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ; при в/м введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі; тяжка легенева недостатність; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка міастенія; закритокутова форма глаукоми, г. приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування); перший триместр вагітності; період годування груддю; алкогольна і наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,005 г; р-н для ін'єкцій 0,5% (10 мг/2 мл) по 2 мл в амп.

Торгова назва ЛЗ: 
І. Діазепам-М, Сибазон,Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" н/д   
Седуксен, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА" н/д   
Сибазон, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ н/д   
Сибазон ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХiм" н/д   
ІІ. Реліум, Реладорм, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща н/д   
Реланіум, Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща н/д