Аміодарон (Amiodarone)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Антиаритмічні лікарські засоби / Антиаритмічні препарати III класу / Аміодарон (Amiodarone)

Фармакотерапевтична група: С01BD01 - антиаритмічні препарати ІІІ класу.
Основна фармакотерапевтична дія: анти аритмічна дія; подовжує ІІІ фазу потенціалу дії серцевих клітин в основному за рахунок уповільнення току в калієвих каналах; спричиняє брадикардичний ефект в результаті зниження автоматизму синусового вузла; така дія не є антагоністичною щодо   до атропіну; має неконкурентну α- та β-антиадренергічну дію; уповільнює провідність у СА-вузлі, передсердях та AV-вузлі, що більш виражено при прискоренні ритму; не змінює   внутрішньошлуночкову провідність; збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на передсердному, АV-вузловому та шлуночковому рівнях; уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період у додаткових AV-шляхах; зменшує споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження   периферичного опору та зменшення ЧСС; збільшує коронарний кровотік завдяки безпосередньому впливу на гладку мускулатуру артерій міокарда та підтримує серцевий викид шляхом зниження АТ та периферичного опору, не виявляючи будь-яких негативних інотропних ефектів; у пацієнтів, які нещодавно перенесли ІМ або страждають на хр. серцеву недостатність, що приймали середню щоденну підтримуючу дозу від 200 до 400 мг значно знижується загальний показник смертності та смертність від порушень серцевого ритму;  повільно виводиться; біодоступність після перорального застосування у різних пацієнтів коливається від 30% до 80%.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика рецидивів шлуночкової тахікардії, яка   становить загрозу для життя хворого; симптоматичної шлуночкової тахікардії, яка призводить до непрацездатності; суправентрикулярної тахікардії, що потребує лікування, та у тих випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані; фібриляції шлуночків; ІХС та/або порушення функції лівого шлуночка.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна рекомендована доза для дорослих становить по 200 мг  3 р/добу впродовж 8–10 днів; у деяких випадках на початку лікування можуть застосовуватися вищі дози (4–5 табл./добу), які приймають впродовж нетривалого періоду часу та під електрокардіографічним контролем; підтримуюче лікування (слід застосовувати мінімально ефективну дозу) - залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза для дорослих може становити від Ѕ табл./добу (1 табл. кожні 2  дні) до 2 табл./добу; в/в введення призначається, коли потрібно швидке отримання ефекту препарату або якщо неможливо його пероральне застосування; препарат можна вводити тільки на ізотонічному (5%) р-ні глюкози; навантажувальна доза звичайно становить 5 мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки в р-ні глюкози від 20 хв до 2 год; введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год; швидкість інфузії потрібно коригувати відповідно до результатів; терапевтичний ефект препарату виявляється протягом перших хв введення та потім поступово знижується після його завершення, тому необхідна підтримуюча інфузія; підтримуюча доза - 10-20 мг/кг/добу (в середньому від 600 до 800 мг на добу) в 250 мл р-ні глюкози протягом декількох днів; МДД – 1 200 мг/добу; з першого дня інфузії необхідно почати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 табл./добу); за необхідності цю дозу можна збільшити до 4-5 табл./добу; для дітей старше 3 років рекомендовано - 5 мг/кг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ушкодження   зору - мікровідкладення в ділянці рогівки, які у дорослих виникають майже постійно, і найчастіше локалізуються в зоні під зіницею, однак їх поява не є протипоказанням для продовження лікування, порушення зору у вигляді виникнення забарвленого ореола при яскравому світлі або затуманювання зору, нейропатія зорового нерва (неврит зорового нерва), що супроводжується нечіткістю зору, зниженням гостроти зору та папілярним набряком на очному дні; ушкодження шкіри – фото сенсибілізація (поява пігментації шкіри бузкового чи синювато-сірого кольору, що повільно зникає (протягом від 10 до 24 місяців)  при тривалому застосуванні високих щоденних доз), еритема висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, випадання волосся; щитовидна залоза - збільшення рівня Т4 при нормальному або дещо зниженому рівні Т3 за відсутності клінічних ознак дистиреозу, класична форма гіпотиреозу (збільшення маси тіла, чутливість до холоду, апатія, сонливість, підвищення рівня тиреотропного гормону); гіпертиреоз (незначна   втрата маси тіла нез’ясованої етіології, зменшення антиангінальної та/або антиаритмічної ефективності препарату); в осіб літнього віку можуть спостерігатися психічні розлади чи навіть тиреотоксикоз; легеневі симптоми - дифузна інтерстиціальна або альвеолярна пневмопатія та облітеруючий бронхіоліт з пневмонією,   задишка при навантаженнях, сухий кашель; втома, втрата маси тіла, незначне підвищення t° тіла; плеврит на фоні інтерстиціальної пневмонії; бронхоспазм, зокрема у пацієнтів, хворих на БА, г. респіраторний дистрес-с-м, крововиливи в легені; ЦНС і периферична нервова система -- тремор або інші екстрапірамідні симптоми; порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; сенсорні, моторні чи змішані периферичні нейропатії, міопатія, сенсорні, моторні чи змішані периферичні нейропатії та міопатії, мозочкова атаксія; доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; головний біль; помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (у       1,5–3 рази), г. ушкодження печінки, хр. ушкодження печінки під час тривалого лікування; кардіологічні симптоми - помірна, дозозалежна брадикардія, СА- та AV-блокада різного ступеня, зупинка синусового вузла (при дисфункції синусового вузла, у пацієнтів літнього віку); ШКТ - нудота, блювання, порушення смаку; вплив на репродуктивну систему – епідидиміт; судинні симптоми – васкуліт; вплив на   кровоносну та лімфатичну систему – тромбоцитопенія; імунна система - ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); ниркова недостатність, що супроводжується помірним підвищенням рівня креатиніну.
Протипоказання до застосування ЛЗ: синусова брадикардія та СА-блокада серця за відсутності корекції штучним водієм ритму серця (кардіостимулятором).СССВ за відсутності корекції штучним водієм ритму серця (ризик зупинки синусового вузла); порушення провідності високого ступеня за відсутності корекції штучним водієм ритму; гіпертиреоз; гіперчутливість до йоду, аміодарону або до будь-якого компонента препарату; І і ІІ триместри вагітності; період годування груддю; комбінація з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsade de pointes» антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічними препаратами класу ІІІ (соталол, дофетилід, ібутилід);  іншими ЛЗ, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (в/в), мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин (в/в), вінкамін (в/в); сультопридом.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,2 г, р-н для ін`єкцій 5% по 3 мл (150 мг) в амп.

Торгова назва: 
І. Амідарон, ЗАТ "Київський вітамінний завод"    
Аміодарон, ВАТ "Вітаміни" н/д   
Аміодарон-ЛХ, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв" н/д   
Аритміл, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"    
Кардіодарон- Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"    
Міоритміл-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"    
ІІ. Аміодарон, "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія    
Аміодарону гідрохлорид, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль н/д   
Аміокордин, Аміокордин®, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія    
Кордарон®, "Sanofi Winthrop Industrie", Франція н/д   
Кордарон®, "Sanofi-Winthrop Industrie" для "SANOFI-AVENTIS", Франція/Франція    
Кордарон®, "Sanofi Winthrop Industrie"; "CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. ("CHINOIN Private Co. Ltd.") для "SANOFI -AVENTIS", Франція/Угорщина/Франція