Есмолол (Esmolol)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Антиаритмічні лікарські засоби / Антиаритмічні препарати II класу / Есмолол (Esmolol)

Фармакотерапевтична група: С07АВ09 - селективні блокатори β-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антиангінальна, антигіпертензивна, антиаритмічна дія; кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів зі швидким початком і дуже малою тривалістю дії; у терапевтичних дозах не має власної симпатоміметичної і мембранстабілізуючої активності; зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний потік Са2+, зменшує ЧСС, сповільнює провідність, знижує скоротність міокарда; дія препарату починається з моменту введення, максимальний терапевтичний ефект розвивається через 2 хв після введення і закінчується через 10-20 хв після припинення інфузії; має ензиматично лабільну ефірну ланку.
Показання до застосування ЛЗ: суправентрикулярні тахіаритмії, включаючи мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь; синусова тахікардія; тахікардія, АГ, в тому числі під час і після операцій; для швидкої регуляції частоти шлуночкового ритму в пацієнтів з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь у періоди перед операцією, після операції та в інших випадках, коли потрібно проведення швидкої регуляції частоти шлуночкового ритму з використанням препарату короткої дії; при некомпенсованій синусовій тахікардії, при якій необхідно специфічне втручання для швидкої регуляції ЧСС; не призначений для застосування при хр. станах.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: суправентрикулярна тахіаритмія - дозування слід добирати індивідуально, шляхом титрування, при якому кожний крок містить навантажувальну дозу і наступну підтримуючу дозу; навантажувальна доза завжди становить 500 мкг/кг маси тіла (0,05 мл/кг при концентрації препарату 10 мг/мл), яка вводиться протягом 1 хв; ефективною підтримуючою дозою препарату для лікування суправентрикулярної тахіаритмії є 50-200 мкг/кг/хв, хоча використовувалися і такі високі дози, як 300 мкг/кг/хв.; для невеликої кількості пацієнтів достатньою є доза 25 мкг/кг/хв; схема початку лікування і підтримуючої терапії - навантажувальна доза 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв, потім підтримуюча доза 50 мкг/кг/хв протягом 4 хв; при позитивному результаті - підтримуюча доза 50 мкг/кг/хв.; при негативному результаті протягом 5 хв -  повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 100 мкг/кг/хв протягом 4 хв; при позитивному результаті - підтримуюча доза 100 мкг/кг/хв.; при негативному результаті протягом 5 хв - повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 150 мкг/кг/хв протягом 4 хв; при позитивному результаті: введення підтримуючої дози 150 мкг/кг/хв.; при негативному результаті - повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 200 мкг/кг/хв і залишити на цьому рівні; при досягненні бажаного ступеня зниження ЧСС або граничного рівня безпеки, необхідно припинити введення навантажувальної дози і знизити базовий інтервал дозування при підтримуючому введенні з 50 мкг/кг/хв до 25 мкг/кг/хв або ще нижче; за необхідності інтервал між кроками титрування можна збільшити з 5 до 10 хв; з появою побічних реакцій можна знизити дозування препарату або припинити введення; фармакологічні побічні реакції повинні припинитися протягом 30 хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна системи - безсимптомна гіпотензія, симптоматична гіпотензія (потовиділення, запаморочення), порушення периферичного кровообігу, блідість, приплив крові до обличчя, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), біль у грудях, непритомність, набряк легенів і AV-блокада, брадикардія/синусова пауза/асистолія; ЦНС - запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, головний біль, психомоторне збудження, відчуття втоми, парестезії, астенія, депресія, порушення мислення, занепокоєння, анорексія, судоми; органи дихання - бронхоспазм, утруднення дихання, задишка, назальна гіперемія, хрипи; ШКТ – нудота, блювання, диспепсія, закреп, сухість у роті і відчуття дискомфорту в ділянці живота, порушення смакових відчуттів; шкіра (у місці введення) - побічні реакції в місці ін'єкції, включаючи запалення і ущільнення, набряки, почервоніння або зміна забарвлення шкіри, печіння в місці ін'єкції, тромбофлебіт і місцевий некроз шкіри при екстравазації; інше - затримка сечі, порушення мовлення, зору, біль у міжлопатковий ділянці, озноб і пропасниця; у періопераційному періоді - брадикардія і бронхоспазм.
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена брадикардія (ЧСС менше 50); СССВ; AV- і СА-блокада II - III ступеня; кардіогенний шок; г. серцева недостатність; гіперчутливість до препарату; вік до 18 років (безпека і ефективність застосування препарату не встановлені).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 10 мл у фл.; конц. для приготування р-ну для інфузій, 250 мг/мл по 10 мл в амп.

Торгова назва:  
ІІ. Бревіблок 10 мг/мл®, Бревіблок 250 мг/мл, Baxter Healthcare Limited,  Індія