Лідокаїн (Lidocaine)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Антиаритмічні лікарські засоби / Антиаритмічні засоби I класу / Лідокаїн (Lidocaine)

Фармакотерапевтична група: С01ВВ01 - антиаритмічний засіб I В кл.
Основна фармакотерапевтична дія: антиаритмічна, анестезуюча дія; пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності; швидко гідролізується в слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60–90 хв; анестезуюча дія лідокаїну в 2–6 разів сильніша, ніж прокаїну; при місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії; при запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується; ефективний при усіх видах місцевого знеболювання; розширює судини; не проявляє подразнюючої дії на тканини; крім основної місцевоанестезуючої дії, чинить антиаритмічну дію; антиаритмічна активність обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркин’є, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження; на швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або незначно знижує; збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації й скорочує потенціал дії; при застосуванні в середніх терапевтичних дозах не змінює збудливість синусно-передсердного вузла, мало впливає на провідність і скоротливість міокарда.
Показання для застосування ЛЗ: шлуночкова екстрасистолія і тахіаритмії, у т. ч. при г. ІМ, у післяопераційному періоді.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед введенням лідокаїну необхідно проводити пробу на чутливість; для досягнення антиаритмічної дії; введення починають з болюсу в/в в дозі 1–2 мг/кг маси тіла протягом 3–4 хв; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг; потім переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20–55 мкг/кг/хв (максимум 2 мг/хв) у 5 % р-ні глюкози або у фізіологічному р-ні; краплинні інфузії можуть застосовуватися протягом 24–36 год; при необхідності на фоні краплинної інфузії можна повторити в/в введення в дозі 40 мг через 10 хв після першого болюсу. в/м препарат вводять по 2–4 мг/кг (максимальна разова доза – 200 мг) з інтервалами 4–6 год; в окремих випадках використовують більш високі дози – по 600 мг кожні 3–4 год; дітям при аритмії вводять в/в струминно 1 мг/кг зі швидкістю 25–50 мг/хв, через 5 хв можливо повторне введення (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг); при необхідності переходять на інфузійне введення зі швидкістю 30 мкг/кг/хв; максимальна добова доза для дітей визначається масою тіла дитини і становить 4–5 мг/кг для дітей віком старше 3-х років.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:  ЦНС і периферична нервова система - запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові і слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії й ацидозу), с-м “кінського хвоста” (параліч ніг, парестезії) – спричиняє частіше інших місцевоанестезуючих засобів; параліч дихальних м’язів, зупинка дихання, блок моторний і чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології); серцево-судинна система -зниження АТ, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка дихання і серцевої діяльності; АР - шкірний висип, кропивниця (на шкірі й слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок; сечовидільна система - мимовільне сечовипускання; система травлення - нудота, блювання, мимовільна дефекація; місцеві реакції при спінальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове влучення в субарахноїдальний простір; інші - стійка анестезія, зниження лібідо і/чи потенції, пригнічення дихання аж до зупинки, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих ЛЗ; тяжкі кровотечі, інфікування місця передбачуваної ін’єкції; захворювання серцево-судинної системи: WPW-синдром; AV-блокада II і III ступеня і порушення внутрішньошлуночкової провідності; синдром Морганьї-Адамса-Стокса; виражена брадикардія; СССВ; кардіогенний шок; значне зниження функції лівого шлуночка; наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, міастенія; функціональна недостатність печінки, що супроводжується зниженням печінкового кровотоку (хр. серцевій недостатності, цирозі); прогресування серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку); коагулопатії різного генезу, артеріальна гіпотензія, психоз, істерія.
Форми випуску ЛЗ:  р-н для ін’єкцій 2%,  10%.

Торгова назва: 
І. Лідокаїн-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"    
Лідокаїн- Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"    
Лідокаїну гідрохлорид, ВАТ "Фармак"  н/д   
Лідокаїну гідрохлорид, АТ "Галичфарм"    
ІІ.  Екокаїн, "L.Molteni & C.dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio" S.p.A. для "Molteni Dental" s.r.l., Італія н/д   
Лідокаїн, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина