Фармакотерапевтична група: С01ВА02 - антиаритмічні препарати IА класу.
Основна фармакотерапевтична дія: антиаритмічна дія; чинить мембраностабілізуючу дію; гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0, пригнічує провідність, сповільнює реполяризацію; знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків; збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, що спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше – в AV-вузлі; непрямий М-холіноблокуючий ефект порівняно з хінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності звичайно не відзначається; впливає на фазу 4 деполяризації мембран клітин, знижує автоматизм інтактного й ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла й ектопічних водіїв ритму в деяких хворих; активний метаболіт прокаїнаміду N-ацетилпрокаїнамід має виражену активність антиаритмічних засобів III класу, подовжує тривалість їхнього потенціалу дії; має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевий викид); має ваголітичні й вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію й зниження АТ, загального периферичного судинного опору; електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT.
Показання для застосування ЛЗ: пароксизми миготливої аритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія; операції на серці, великих судинах і легенях для попередження й лікування розладів серцевого ритму.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо при шлуночковій екстрасистолії; перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні – 0,25-0,5 г кожні 4-6 год; при пароксизмах миготливої аритмії або тріпотінні передсердь рекомендується застосувати “навантажувальну” дозу препарату – 1,25 г; якщо ця доза неефективна, то через 1 год додатково приймають препарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 год – у дозі 0,5-1,0 г до купірування пароксизму; при необхідності добова доза може бути доведена до 3 г; дітям новокаїнамід для перорального прийому дозується із розрахунку 40-100 мг/кг/доб; у лікарській формі табл.. застосовують дітям вагою від 10 кг і більше; добову дозу поділяють на 4 прийоми для дітей 1-2 року життя, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку; тривалість лікування залежить від ефективності й переносності препарату; при пароксизмальній шлуночковій тахікардії дорослим вводять в/в 0,2-0,5 г за 10 хв під контролем ЕКГ та АТ; у випадку зниження АТ більше ніж на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення препарату припиняють; при пароксизмі миготливої аритмії чи мерехтінні передсердь – дорослим вводять по 0,5-1 г в/м 4 р/добу, до припинення нападу, але не більше 3 днів; після відновлення ритму продовжують вводити дорослим по 0,5 г 4 р/добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ і АТ.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакції із продуктивною симптоматикою, атаксія; ШКТ - гіркота в роті, нудота, блювання, діарея; органи кровотворення й системи гемостазу - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса; органи чуття - порушення смаку; серцево-судинна система зниження АТ, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, AV-блокада, асистолія; інше - лікарський червоний вовчак (у 30 % хворих при тривалості терапії більше 6 місяців); АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, виражена серцева недостатність; аритмії, пов’язані з глікозидною інтоксикацією; судинна гіпотензія; ниркова й печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак, БА, міастенія.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 10% по 5 мл в амп., табл. по 0,250 г.
Торгова назва:
І. Новокаїнамід-Дарниця, Новокаїнамід-Дарниця®, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
|