Нітрогліцерин (Nitroglycerol)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Нітрати / Нітрогліцерин (Nitroglycerol)

Фармакотерапевтична група: С01DA02 - вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.
Основна фармакотерапевтична дія: антиангінальна, антиішемічна, гіпотензивна дія; викликає розслаблення гладких м’язів судин, що приводить до вазо дилатації; при цьому розслаблюються як периферичні артерії, так і вени, що сприяє венозному депонуванню крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження); дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, приводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження); вплив як на переднавантаження, так і післянавантаження приводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню; препарат викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями; дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотичного міокарда; нітрати протидіють появі та усувають спазм коронарних артерій; у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку в спокої та при навантаженні; цей позитивний ефект відбувається за рахунок зазначених гемодинамічних ефектів; зменшуючи потреби в кисні і збільшуючи його постачання, нітрати обмежують ушкодження міокарда при ІМ; вплив на інші системи органів включає розслаблення мускулатури бронхів, а також м’язів ШКТ, жовчного та сечового трактів; препарат діє як донатор оксиду азоту, який приводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозилмонофосфату; таким чином стимулюється гуанозилмонофосфат-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різних протеїнів в клітині гладких м’язів; це приводить до дефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниженню контрактильності; метаболізм препарату відбувається в печінці, а також у багатьох інших тканинах і клітинах, наприклад в еритроцитах; дуже швидко і майже повністю метаболізується в організмі; продукти розпаду мають незначну судинорозширюючу дію або взагалі не мають такої дії; під дією ензимів гліцерилу тринітрат зазнає ступінчастого денітрування до гліцерилу динітратів, гліцерилу мононітратів і, нарешті, до гліцерилу; для цього процесу необхідний ензим глутатіон-S-трансфераза, який міститься у багатьох тканинах і клітинах; гліцерил засвоюється в процесі метаболізму проміжних продуктів (синтез білків, глікогену, ліпідів і рибонуклеїнових кислот), частково окислюється до СО2 і видихається; гліцерилу динітрати та гліцерилу мононітрати утворюють також глюкуроніди і виводяться із сечею та в менших кількостях потрапляють у жовчні протоки; мононітратні похідні гліцерилу тринітрату були знайдені в людській сечі; накопичення гліцерилу тринітрату або його метаболітів не відбувається.
Показання для застосування ЛЗ: нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала); ГІМ; г. лівошлуночкова недостатність; гіпертонічний криз з декомпенсацією серцевої діяльності; контрольована гіпотензія (для досягнення певного зниження АТ під час проведення операції).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу підбирають індивідуально; починають з низьких доз і поступово збільшують їх до необхідних; рекомендується дозування від 0,75 до 8 мг на год, зрідка – до 10 мг/год; при тяжкій стенокардії потрібно лікування у відділенні інтенсивної терапії з дозами 2 - 8 мг/год; при г. лівошлуночковій недостатності (набряк легенів) та при ІМ спочатку повільно в/в вводять 1 мг гліцерилу тринітрату протягом 3 хв, після чого 1-2 дні проводять тривалу інфузію зі швидкістю від 2 до 8 мг на год; для пацієнтів з гіпертонічним кризом доза становить 2 – 8 мг гліцерилу тринітрату при безперервному контролі АТ і ЧСС; при контрольованій гіпотензії, залежно від типу наркозу і потрібного рівня зниження АТ, доза становить від 2 до 10 мкг на 1 кг маси тіла на хвилину під контролем ЕКГ та інвазивним контролем АТ; для пацієнтів з тяжкою печінковою чи нирковою недостатністю дозування в/в введення гліцерилу тринітрату, особливо при застосуванні високих доз, може потребувати корекції, залежно від стану пацієнта.; препарат у формі р-Ну для ін’єкцій можна застосовувати розведеним або нерозведеним;  р-н сумісний з інфузійними р-нами звичайного застосування, такими як, наприклад, фізіологічний сольовий р-н, 5-40% р-н глюкози, р-н Рінгера, р-ни, що містять білок; доза у формі табл. залежить від тяжкості захворювання; індивідуальну дозу слід розділити таким чином, щоб забезпечити 12-год безнітратний період, що попередить розвиток толерантності до нітратів; звичайно приймають від 1 до 2 табл. по 2,9 -5,2 мг 2 р/добу; у більш тяжких випадках приймають по 2 табл. по 5,2 мг 2-3 р/добу; якщо у пацієнта напади стенокардії трапляються вдень, таблетки слід приймати вранці та в другій половині дня; таким чином період низької концентрації нітрату припадає на ніч; якщо у пацієнта напади трапляються частіше вночі, слід приймати препарат у другій половині дня та ввечері; коли досягається достатній клінічний ефект, дозу можна зменшити до мінімально ефективної; максимальна разова доза нітрогліцерину становить 13 мг; залежно від чутливості хворого до нітратів, здійснюють по 1-2 розпилення аерозолю сублінгвально у положенні сидячи; у разі необхідності дозу можна збільшити до максимальної - 3 розпилення протягом 15 хв; з метою профілактики - за 5 – 10 хв до фізичного навантаження здійснюють 1 розпилення препарату; г. лівошлуночкова недостатність (з/без набряку легень), г. ІМ - рекомендована доза - 1-3 розпилення (0,4-1,2 мг) під контролем системи кровообігу (систолічний АТ повинен бути вище 100 мм. рт. ст.); у разі незадовільного ефекту процедуру можна повторити у тій самій дозі через 10 хв; перед коронарографією з метою запобігання спазмам коронарних судин рекомендується здійснити 1- 2 розпилення (0,4 – 0,8 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль (“нітратний головний біль”; падіння АТ та/або запаморочення при зміні положення тіл; сонливість, рефлекторне підвищення ЧСС та відчуття слабкості, нечіткістю зору; нудота, блювання, почервоніння шкіри, АР, в окремих випадках - ексфоліативний дерматит; відчуття неспокою, блідість, підвищене потовиділення; посилення симптоматики стенокардії. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; г. судинній недостатності (шок, судинний колапс); кардіогенний шок, у разі неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів; тяжка гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія з обструкцією шляхів відтоку; констриктивний перикардит (обмежуюче запалення серцевої сумки); тампонада серця;
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 0,1% по 10 мл в амп.; концентрат для інфузій, 1 мг/мл по 5 мл в амп., концентрат для інфузій, 5 мг/мл по 2 мл (10 мг) в амп., концентрат для приготування розчину для інфузій по 2 мл (10 мг/мл) в ампулах; спрей дозований під'язиковий, 0,4 мг/дозу по 15 мл (300 доз) у фл., капс. пролонгованої дії по 6.5 мг; табл. сублінгвальні по 0,5 мг; табл., вкриті оболонкою, по 2,9 мг, по 5,2 мг; табл.     пролонгованої дії по 6,5 мг; аерозоль, 0,4 мг/дозу по 180 доз у балонах.

Торгова назва: 
І. Нітро-мік™, ЗАТ "Біофарма"; ЗАТ "Біолік" для ТОВ Науково-виробнича фірма "Мікрохім"    
Нітрогліцерин, ЗАТ "Біофарма"; ЗАТ "Біолік" для ТОВ Науково-виробнича фірма "Мікрохім"    
Нітро-мік™, ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Нітрогліцерин, ВАТ "Луганський ХФЗ" для ТОВ НВФ "Мікрохім"    
Нітрогліцерин, ТОВ "Фармамед" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Нітрогліцерин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"    
Нітрогліцерин, ЗАТ "Технолог"    
Нітрогранулонг, ЗАТ "Технолог"    
Нітрогліцерин-Здоров’я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"    
ІІ. Нітро, "Orion Corporation", Фінляндія     
Нітромінт®, "EGIS" Pharmaceuticals PLC, Угорщина     
Нітрогліцерин, ТОВ "Озон", Російська Федерація    
Нітрогліцерин, ВАТ "Фармстандарт-Октябрь", Російська Федерація н/д   
Нітрогліцерин, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія  н/д   
Нітрогранулонг, ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", Російська Федерація    
Нітронг форте, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія    
Перлінганіт®, "Schwarz Pharma AG", Німеччина    
Сустак міте, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія    
Сустак форте, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія