Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Нітрати / Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate)

Фармакотерапевтична група: С01DA08 -вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.
Основна фармакотерапевтична дія: антиангінальна, антиішемічна, гіпотензивна дія; антиангінальний засіб, вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини, розслаблює також артерії; за рахунок цього зменшується венозне повернення до серця; у такій спосіб знижуються шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження); дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження), що, в свою чергу, зменшує роботу серця; вплив як на переднавантаження, так і на після навантаження призводить до подальшого зменшення потреби серця в кисні; препарат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями; останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин; дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію ішемізованих ділянок; у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні; при ІХС препарат підвищує толерантність до фізичного навантаження, розслабляє мускулатуру бронхів, а також м’язів ШКТ, жовчовидільного та сечовидільного трактів; діє як донор оксиду азоту (N0), що призводить до розслаблення непосмугованих м’язів судин шляхом стимуляції гуаніліл циклази та наступного збільшення концентрації циклічного гуанозилмонофосфату; останній вважається медіатором розслаблення.
Показання для застосування ЛЗ: нестабільна стенокардія; ГІМ; г. лівошлуночкова серцева недостатність; для полегшення або збільшення тривалості методів реваскуляризації, а також для запобігання або зменшення коронароспазму при перкутанній транслюмінальній коронароангіопластії; профілактика і лікування нападів стенокардії; ГІМ; с-м легеневої гіпертензії..
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в терапію розпочинають з дози 2 мг/год; потім дозу доводять до індивідуальних потреб, середня доза становить 7,5 мг/год, максимальна доза звичайно не перевищує 8 мг/год; пацієнтам із серцевою недостатністю можуть знадобитися вищі дози - до 10 мг/год., та в деяких випадках до 50 мг/год; інтракоронарне введення - звичайна доза 1 мг уводиться у вигляді болюсної ін’єкції перед надуванням балона, препарат може вводитися й надалі в дозах, що не перевищують 5 мг протягом 30 хв; інтракоронарно препарат слід уводити при постійному моніторингу показників серцево-судинної системи; залежно від типу та ступеня тяжкості захворювання, додатково до звичайного обстеження (симптоми, АТ, ЧСС, діурез) проводять інвазійні процедури для визначення гемодинамічних параметрів; для розприскування у ротовій порожнині доза повинна бути адаптована для індивідуальних потреб пацієнта; за відсутності інших рекомендацій для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, слід упорснути аерозоль у ротову порожнину 1 – 3 рази з інтервалом між упорскуваннями 30 секунд; разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря; при гострому ІМ або г. серцевій недостатності починають з 1 – 3 упорскувань, у разі відсутності ефекту протягом 5 хв можна зробити ще одне впорскування; якщо і в наступні 10 хв поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування аерозолю під ретельним контролем АТ; можлива толерантність, а також перехресна толерантність з іншими препаратами нітратної групи; щоб запобігти зниженню або втраті ефекту, слід уникати частого прийому високих доз; табл.ретард за відсутності інших рекомендацій застосовувати незалежно від прийому їжі по 20 мг 2 р/добу; другу/наступну дозу слід приймати не раніше, ніж через 6 – 8 год після прийому першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 20 мг 3 р/добу з інтервалом 6 год; табл. пролонгованої дії – по 40 мг 1 р/добу або по по 20 мг 2 р/добу, другу/наступну дозу слід приймати не раніше, ніж через 6 – 8 год після прийому першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 40 мг 2 р/добу, рекомендовано останню дозу приймати близько 18-ї год; табл. ретард по 60 мг – по 1 табл. 1 р/добу; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 табл. 2 р/добу; лікування слід розпочинати з найменших доз, поволі збільшуючи дозу до необхідної; МДД - 120 мг; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; прийом препарату не можна різко припиняти.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: падіння АТ та/або ортостатична гіпотензія; рефлекторне збільшення ЧСС, загальмованість, запаморочення і відчуття слабкості; головний біль; нудота, блювання, почервоніння, АР шкіри; при сильному падінні АТ може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії; колаптоїдні стани з брадикардією (порушенням серцевого ритму з уповільненням ЧСС) і синкопою (напади з раптовою втратою свідомості, запамороченням, пов’язані з порушенням мозкового кровообігу внаслідок значного уповільнення серцевого ритму); ексфоліативний дерматит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гiперчутливість до препарату; г. судинній недостатності (шок, судинний колапс); кардіогений шок при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче ніж 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця.
Форми випуску ЛЗ: концентрат для інфузій, 10 мг/мл по 2 мл в амп., р-н для ін'єкцій 0,1% по 10 мл в амп., спрей дозований під'язиковий, 1,25 мг/дозу по 15 мл (300 доз) у фл., аерозоль дозований, 1,25 мг/дозу по 15 мл (200 доз, 300 доз) у флаконах; табл. по 10 мг, по 20 мг; табл. сублінгвальні по 5 мг, табл. пролонгованої дії по 10 мг, 20 мг, по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг,

Торгова назва: 
І. Ізо-мік™, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізо-мік™, ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізо-мік®, ВАТ "Фармак" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізо-мік® 10, ВАТ "Луганський хімфармзавод" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізо-мік® 20, ВАТ "Луганський хімфармзавод" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізо-мік® 5, ВАТ "Луганський хімфармзавод" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Нітросорбід, ВАТ "Луганський хімфармзавод" для ТОВ "НВФ "Мікрохім"    
Ізодинітрат, ВАТ "Фармак"    
Нітросорбід, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"    
Нітросорбід, ВАТ "Монфарм"    
ІІ. Аеросоніт, "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Великобританія н/д   
Ізодиніт®, "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія    
Ізокет®, "Schwarz Pharma AG", Німеччина    
Кардикет® ретард, "Schwarz Pharma AG", Німеччина    
Кардоніт®, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works SA, Польща н/д   
Нітросорбід, ТОВ "Фармапол-Волга", Російська Федерація    
Нітросорбід, ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", Росiйська Федерацiя н/д   
Нітросорбід, "Elegant India", Індія    
Нітросорбіт Н.С., ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м.Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація н/д