Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / β-адреноблокатори / Селективні (β1) – адреноблокатори / Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)

Фармакотерапевтична група: С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; селективний β1-блокатор, є рацемічною сумішшю S- та R- ізомерів; здатність селективно блокувати β1-рецептори притаманна лівообертаючому S(-) ізомеру, в той час як R(+) ізомер не забезпечує позитивного терапевтичного впливу; активність між S : R ізомерами дорівнює 33:1 завдяки більшій спорідненості S-метопрололу до β1-рецепторів ніж у R-форми; S (-) метопролол у дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічний метопролол у дозі 100 мг; антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи, відновленням чутливості барорецепторів, що зменшує периферичні симпатичні впливи; антиангінальний ефект є наслідком зменшення ЧСС і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потреби міокарда в кисні; зменшує частоту і важкість нападів стенокардії, показник смертності у пацієнтів з діагностованим ІМ, підвищує переносимість навантажень; при тривалому використанні підвищує виживаність та знижує частоту госпіталізації при хр. серцевій недостатності завдяки покращанню функції лівого шлуночка; редукує ризик летального результату (включаючи раптову смерть), виникнення повторного ІМ (у т.ч. у пацієнтів з ЦД) і поліпшує якість життя пацієнтів з г. ІМ та ідіопатичною дилатаційною кардіоміопатією; антиаритмічна дія виявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму і швидкості розповсюдження збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму і подовженні рефрактерного періоду; метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не виявляє активності часткового агоніста, знижує або інгібує агоністичний вплив на серцеву діяльність катехоламінів, що виділяються при нервових і фізичних стрессах, має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об’єму і посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ, викликаного різким викидом катехоламінів; завдяки пролонгованій формі, при застосуванні препарату спостерігається постійна концентрація метопрололу в плазмі протягом 24 год, що забезпечує стійкий клінічний ефект та зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія і слабість у ногах при ході; стабільний ефект, як і при лікуванні іншими β-блокаторами, досягається після 2-3 тижнів терапії; метопролол у меншому ступені, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін.
Показання для застосування ЛЗ: АГ; стенокардія; хр. серцева недостатність у стадії компенсації (у складі комплексної терапії) терапії з діуретиками, інгібіторами АПФ, серцевими глікозидами; попередження коронарної смерті та повторного ІМ після г. фази ІМ; тахіаритмії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 р/добу, бажано зранку; АГ - рекомендована доза у пацієнтів з АГ легкої або середньої тяжкості становить 25 мг і може бути збільшена до 50 – 100 мг 1 р/добу/або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами; стенокардія - початкова доза становить 25 мг 1 раз/добу; при недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дози до 50 – 100 мг і/або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів; рекомендована доза становить 50 – 100 мг р/добу; якщо необхідно, препарат можливо комбінувати з іншими препаратами, що застосовуються при стенокардії; серцева недостатність - пацієнти повинні знаходитися у стадії компенсації хр. серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів; терапія серцевої недостатності β-блокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини; у деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких може виникнути необхідність відміни препарату; стабільна серцева недостатність, ІІ функціональний клас - рекомендована початкова доза на перші два тижні - 12,5 мг р/добу; після двох тижнів дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу, та потім дозу можна збільшувати в два рази кожнен другий тиждень; цільова доза для тривалого лікування становить 100 мг р/добу; стабільна серцева недостатність, ІІІ - IV функціональні класи - рекомендована початкова доза - 6,25 мг р/добу; після 1-2 тижнів дозу можна збільшити до 12,5 мг р/добу, потім, після ще 2 тижнів, дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу; у пацієнтів, що толерантні до високих доз, доза може бути збільшена у два рази кожнен другий тиждень до максимальної дози 100 мг/добу; у період збільшення дози пацієнт повинен знаходитися під спостереженням, оскільки в деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитися; у випадку гіпотензії і/або брадикардії можливе зменшення супутньої терапії або зниження дози; серцеві аритмії - рекомендовано – 25 – 100 мг 1 р/добу; профілактичне лікування після ІМ - лікування тривале з дозою до 100 мг р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, зниження концентрації, парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, порушення пам’яті, галюцинації, сексуальна дисфункція; органи чуття – порушення зору, зниження секреції слізної залози, кон’юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху; серцево-судинна система - синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, зниження скоротливості міокарда, посилення симптомів серцевої недостатності, AV- блокада І ступеня, порушення провідності і ритму серця, кардіалгія, у пацієнтів з с-мом Рейно посилення порушень периферичного кровообігу; ШКТ - нудота, блювання, біль у животі, сухість в роті, запори, діарея, в окремих випадках – порушення функції печінки, відхилення показників печінкових ферментів, зміна відчуття смаку; шкіра – висип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, фотодерматозпітливість, оборотна алопеція, загострення псоріазу; дихальної системи - закладеність носа, бронхоспазм, задишка; ендокринна система - гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним ЦД), гіпоглікемія (у хворих, що приймають інсулін); АР - кропив’янка, свербіж шкіри, висипання; система крові - тромбоцитопенія; опорно-рухова система - артралгії, міалгії; порушення статевої функції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: AV- блокада ІІ та ІІІ ступеня, нестабільна або некомпенсована серцева недостатність (набряк легень, гіпоперфузія або гіпотензія), а також пацієнтам з тривалим або періодичним інотропним лікуванням із застосуванням агоністів β-рецепторів, клінічно значима синусова брадикардія, СССВ, кардіогенний шок, важке порушення периферичного артеріального кровообігу; у пацієнтів з підозрою на г. ІМ, якщо ЧСС нижче 55 уд/хв., інтервал PQ > 0,24 сек. або систолічний кров’яний тиск менше 100 мм. рт. ст.; пацієнтам, у яких є надчутливість до будь-якого з компонентів препарату чи до інших β-адреноблокаторів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.

Торгова назва:
ІІ. Азопрол ретард, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD" для "Actavis group HF", Індія/Ісландія
Беталок Зок, "AstraZeneca AB", Швеція
Метопролол ХL Сандоз, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Sandoz";"Lek S.A" підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Польща/Словенія н/д