|
Фармакотерапевтична група: L02AE02 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: лейпроліду ацетат є синтетичним агоністом гонадотропін-рилізинг гормону; більш активний, ніж природний гормон; короткочасно стимулює рецептори гонадореліну гіпофіза з подальшим довготривалим пригніченням їх активності; зворотньо пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу – у жінок; після першої в/м ін’єкції протягом 1-го тижня тимчасово підвищується концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок (фізіологічна реакція), а також концентрація кислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування; після першого введення препарату приблизно до 21-го дня у чоловіків знижується концентрація тестостерону до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному лікуванні, у жінок – концентрація естрадіолу, яка при постійному лікуванні залишається на рівні, який спостерігається після оваріоектомії або у пост менопаузі; це зниження приводить до позитивного ефекту – уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміоми матки, раку передміхурової залози); після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.
Показання для застосування ЛЗ: прогресуючий рак передміхурової залози (паліативне лікування), в тому числі (при неефективності або неможливості орхіектомії/лікування естрогенами); ендометріоз, фіброміома матки, а також симптоматичне лікування і поліпшення стану жінок у період менопаузи, які відмовились від хірургічного втручання (див розділ «Акушерство та гінекологія. Лікарські засоби»).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або п/ш 1 раз на місяць; місце ін’єкції періодично змінювати; рак передміхурової залози: разова доза становить 3,75 мг або 7,5 мг; ендометріоз та фіброміома матки – 3, 75 мг (жінкам репродуктивного віку першу ін’єкцію вводять на 3-й день менструації), тривалість лікування - не більше 6 місяців; р-н для ін’єкцій готують безпосередньо перед введенням, використовуючи розчинник у концентрації 3,75 мг/1 мл.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - набряки, підсилене серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, хронічна серцева недостатність, зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, флебіт, емболія легеневої артерії, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки; ШКТ - зміни (підвищення, пониження або відсутність) апетиту, смакових відчуттів, сухість у роті або гіперсалівація, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення або зменшення маси тіла, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази; ендокринна система - біль у молочних залозах, гінекомастопатія, збільшення щитовидної залози, андрогеноподібні ефекти - вірилізація, акне, себорея, посилення росту волосся, зміна голосу; органи кровотворення - анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового та частково тромбопластичного часу; кістково- м’язова система - болі в кістках, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м’язів; зміна щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок у результаті пониження рівня естрогенів (після припинення лікування лейпроліду ацетатом щільність кісткової тканини відновлюється); ЦНС та периферична нервова система - головний біль, запаморочення, непритомність, безсоння, підвищена дратівливість, депресія, підвищена втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, галюцинації, гіперестезія, емоціональна лабільність, зміна особистості, нейром’язові розлади, периферична нейропатія; психіка - випадки появи у хворих суїцидальні думки та спроби; система дихання - кашель, задишка, носова кровотеча, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення в легенях, інфільтрати в легенях, розлад дихання; шкіра та її придатки - дерматит, сухість шкіри, шкірний свербіж, висип, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, гіперпігментація, зміна нігтів; у жінок - акне, гіпертрихоз; органи чуття - кон’юнктивіт, порушення зору та слуху, шум у вухах; сечостатева система - дизурія, дисменорея, вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль в яєчках, пониження лібідо: лабораторні показники - підвищення азоту сечовини крові, гіперкальціємія та гіперкреатинемія, гіперліпідемія (збільшення загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперурикемія; місцеві реакції - ущільнення тканин, гіперемія та біль у місці введення. Інші: алергічні реакції (в т. ч. анафілактичний шок), периферичні набряки, зміни запаху тіла, грипоподібний синдром, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів (у перший тиждень лікування), гостра затримка сечі та/або здавлювання спинного мозку (у чоловіків у перші два тижні лікування).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, хірургічна кастрація; вагітність і період годування груддю; вагінальні кровотечі нез'ясованої етіології, етіологія яких не встановлена; рак передміхурової залози (гормононезалежний).
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 3,75 мг у фл. № 1
Торгова назва:
ІІ. Елігард 22,5 мг, "EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG", Австрія
Елігард 7,5 мг, відповідальний за випуск серії:"MediGene AG"відповідальний за виробництво шприца А:"QLT USA Inc."відповідальний за виробництво шприца Б:"Chesapeake Biological Laboratories Inc." для "Astellas Pharma E
Люкрин депо, «Abbott Laboratories S.A.», Іспанія
Люпрайд депо, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія
|
Сайт
