Аспарагіназа (Asparaginase)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Ферментні препарати та інгібітори ферментів / Ферментні препарати / Аспарагіназа (Asparaginase)

Фармакотерапевтична група: L01XX02 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: фермент, що каталізує розщеплення L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію; максимум активності щодо пригнічення проліферації відмічається у постмітотичній G1-фазі клітинного циклу; дія базується на зниженні рівня L-аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах; лікування спрямовано на розщеплення незамінимої амінокислоти L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію, це приводить до зниження рівня L-аспарагіну та в кінцевому результаті до пригнічення синтезу білка.
Показання для застосування ЛЗ: г.лімфобластний лейкоз у дітей та дорослих, неходжкінські лімфоми у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: розводиться у 250-500 мл фізіологічного р-ну або 5% р-ні глюкози та вводиться протягом кількох год; для в/м введення виготовлений р-н не потребує подальшого розведення; для попередження можливої реакції гіперчутливості, зумовленої Ig E, проводять внутрішньошкірні тести перед початком терапії та її закінченням; оскільки АР є не тільки Ig Е-зумовленими, а існують і різновиди Ig М– зумовленої чутливості, доцільним є проведення і в/в тесту у випадку в/в застосування (1 000 МО в/в короткою інфузією за 1 год до початку терапії; середня доза під час монотерапії аспарагіназою становить для в/в введення 200 МО/кг/добу для дітей та дорослих або 6 000 МО/м2/добу; доза може бути збільшена до 1 000 МО/кг і більше, залежно від індивідуальної клінічної відповіді; вищі дози (1 500 МО/кг або 45 000 МО/м2 та вище) призначаються циклічно (наприклад, двічі на тиждень); такі високі дози повинні призначатися тільки в/в; у складі комбінованої хіміотерапії призначається з іншими цитостатичними препаратами згідно спеціальних правил дозування, шляхів введення та терміну (періоду) терапії; середні дози для в/м введення є 100-400 МО/кг/добу і 3 000-12 000 МО/м2/добу (в/м не можна вводити більше 5 000 МО в 2 мл в одне місце ін.).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості до препарату – висипання, уртикарії, а у поодиноких випадках - дихальна недостатність з летальним анафілактичним шоком; висока температура (гіперпірексія); дисфункція підшлункової залози, яка призводить до гострого панкреатиту, геморагічного панкреатиту, зниження толерантності до глюкози та зниження рівня інсуліну, а також часті гіперглікемічні кризи, які вимагають введення інсуліну, можливий кето ацидоз; порушення коагуляції крові та фібринолізу (зниження фібриногену, IX, XI факторів, рівня антитромбіну III, протеїну С і плазміногену) - тромбоемболічні ускладнення, цереброваскулярні ускладнення – тромбози (ризик тромбозу підвищується після закінчення терапії), тромбоемболії, кровотечі (ризик кровотечі підсилюється при тромбоцитопенії або сепсисі); знижується альбумін сироватки; інші побічні ефекти - нудота, блювання та анорексія; порушення азотистого обміну в крові; підвищення рівня сечової кислоти у крові; патологічна сонливість або збудження, судоми; транзиторний і вторинний гіпотиреоз і зниження тироксинзв’язуючого білка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: панкреатит (гострий або в анамнезі), гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін’єкцій по 10000 МО, 5000 МО у фл. № 5

Торгова назва:
І. L-аспарагіназа, ТОВ "Авант"           
ІІ. L-аспарагіназа, LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD, Індія           
Аспарагіназа 10 000 Медак, 5 000 Медак, «Medac GmbH», Німеччина           
5 000 Медак, «Medac GmbH», Німеччина