Топотекан (Topotecan)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Препарати рослинного походження та напівсинтетичні лікарські засоби / Топотекан (Topotecan)

Фармакотерапевтична група: L01XX17 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: в основі протипухлинної активності лежить пригнічення топоізомерази-І, фермента, що бере безпосередню участь у реплікації ДНК, щляхом стабілізації ковалентного комплексу фермента і розщепленої нитки ДНК, що є проміжною ланкою каталітичного механізму; клітинними наслідками пригнічення топоізомерази-І є індукція протеїн-асоційованих поодиноких розривів ланцюга ДНК.
Показання для застосування ЛЗ: дрібноклітинний рак легені, рак яєчника.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в інфузія протягом 30 хв кожного дня протягом 5 днів поспіль з перервою у 3 тижні між початком кожного курсу; рекомендується не менше 4 курсів лікування для досягнення прогресу в лікуванні, оскільки середній час відповіді на лікування за даними клінічних досліджень був 8 - 11 тижнів при лікуванні хворих на рак яєчника та 6,1 тижня - при лікуванні хворих на дрібноклітинний рак легені; дорослі та хворі похилого віку: початкова доза 1,5 мг/м2/добу протягом 5 днів поспіль; перед початком першого курсу лікування вихідний рівень нейтрофілів ≥1,5 х 109/л, тромбоцитів ≥100 х 109/л та рівень Hb≥9 г/дл; потребує розчинення і подальшого розведення безпосередньо перед застосуванням; наступні дози: не продовжувати лікування доки кількість нейтрофілів не буде ≥ 1 х 109/л, кількість тромбоцитів ≥100 х 109/л та рівень Hb ≥9г/дл; для пацієнтів з тяжкою нейтропенією з/без пропасницею або інфекційними проявами схема лікування може бути такою: або призначати зменшену дозу 1,25 мг/м2/добу або профілактично призначати колонієстимулюючі фактори при послідовних курсах для підтримання інтенсивності дозування, починаючи з 6-го дня курсу; якщо нейтропенія адекватно не лікується колонієстимулюючими факторами, дозу слід зменшувати; якщо при застосуванні у дозі 1,0 мг/м2 необхідно було далі зменшувати дозу з метою запобігання побічним реакціям, призначення відмінялось; для розчинення 4 мг топотекану у фл. слід додати 4 мл стерильної води для ін.; подальше розведення цього р-ну здійснюється відповідними обґємами, або 0,9% р-ну натрію хлориду для в/в інфузій або 5% декстрозою для в/в інфузій для отримання р-ну з необхідною концентрацією від 25 до 50 мкг/мл.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нейтропенія (нейтрофіли < 0,9 х 109/л), тромбоцитопенія (тромбоцити < 50 х 109/л), лейкопенія (лейкоцити < 1,9 х 109/л) пропасниця, інфекційні ускладнення, сепсис, рідко значні кровотечі, повґязані з тромбоцитопенією, анемія (рівень Hb≤9,0 г/дл); нейтропенія або тромбоцитопенія зґявлялись протягом 2 тижнів лікування і тривали не більше 7 днів; негематологічні побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, закреп, стоматит, анорексія, втома, нездужання, астенія, алопеція, гіпербілірубінемія та реакції гіперчутливості, включаючи висипання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація, тяжка супресія кісткового мозку.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 4 мг у фл. № 1.

Торгова назва:
ІІ. Гікамтин, «Pfizer Animal Health»; «GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.»; «SmithKline Beecham Pharmaceuticals» для «GlaxoSmithKline Export Ltd», США/Італія/Великобританія           
Гікамтин, GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., "Pfizer Animal Health" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Італія/США/Великобританія            
Топотекан, VENUS REMEDIES LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США            
Топотекан, Sindan Pharma SRL для "Actavis group HF", Румунія/Ісландія