Вінорельбін (Vinorelbine)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Препарати рослинного походження та напівсинтетичні лікарські засоби / Вінорельбін (Vinorelbine)

Фармакотерапевтична група: L01СА04 – антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та їх аналоги.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: відрізняється структурно від інших лікарських засобів цієї групи катарантинною частиною, яка є місцем структурної модифікації; має високоспецифічні антимітотичні властивості, висока ліофільність; цитотоксичний ефект виявляється у взаємодії з апаратом мікротрубочок клітини, з яких складається веретено ділення, і призводить до зупинки клітинного циклу у метафазі; має місце висока специфічність до мікротрубочок клітин, які перебувають у фазі мітозу; майже не виявляє активності (за винятком високих концентрацій) щодо апарату мікротрубочок аксонів та інших класів мікротрубочок, і з цим, можливо, пов’язана менша нейротоксичність ніж інших алкалоїдів барвінку.
Показання для застосування ЛЗ: недрібноклітинний рак легені (у пацієнтів, яким не планується хірургічне лікування та/або променева терапія або у разі поширення захворювання, як монопрепарат або в комбінації з цисплатином), рак молочної залози, лімфогрануломатоз (хвороба Ходжкіна), рак яєчника, рак голови та шиї, шийки матки, дрібноклітинний рак легені, нирково-клітинний рак та саркома Капоші.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: недрібноклітинний рак легені: як монотерапія неоперабельного недрібноклітинного раку легені IV стадії: дорослі: 30 мг/м2 в/в протягом 6-10 хв 1 раз на тиждень, при III стадії - дорослі 30 мг/м2 в/в протягом 6-10 хв 1 раз на тиждень у комбінації з цисплатином в/в в 1-й та 29-й день і потім кожні 6 тижнів; метастатичний рак молочної залози- 30 мг/м2 в/в протягом 6-10 хв 1 раз на тиждень (комбінована або монотерапія); рак яєчників, хвороба Ходжкіна: 30 мг/м2 в/в протягом 6-10 хв 1 раз на тиждень; рак голови та шиї - 20-25 мг/м2 в/в протягом 6-10 хв 1 раз на тиждень; коригування дози має грунтуватися на даних вмісту нейтрофілів, одержаних у день лікування: нейтрофіли ≥1,5x109/л - 100% дози (30 мг/м2); нейтрофіли 1,0-1,499x109/л - 50% дози (15 мг/м2); нейтрофіли <1,0x109/л - дозу не вводити й перевірити вміст нейтрофілів через тиждень; нейтрофіли залишаються <1,0x109/л протягом 3 тижнів - припинити введення вінорельбіну; у пацієнтів із лихоманкою та/або септичним станом на тлі нейтропенії: нейтрофіли ≥1,5x109/л - 75% дози; нейтрофіли 1,0-1,499x109/л - 37,5% дози; нейтрофіли <1,0x109/л і терапія не проводилася протягом понад 3 тижнів через те, що вміст нейтрофілів залишався <1,0x109/л, - терапію необхідно припинити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічна токсичність дозолімітуюча (нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія); зниження рівня нейтрофілів 7 – 14-й день, нормалізація кількості нейтрофілів 24-й день; шлунково-кишкова токсичність (нудота помірної чи середньої тяжкості приблизно у ⅓ пацієнтів, закрепи у близько 30%, обструктивні явища в кишечнику, некроз та/або перфорація); нейротоксичність (парестезії, гіпостезії, м’язової слабкості та втрати глибоких сухожильних рефлексів (5%)); дихальна система (кашель, задишка, бронхоспазм у поєднанні з інтерстиціальними інфільтратами частіше розвиваються в перші хв після ін. або через декілька год пізніше, випадки набряку легенів, гострої дихальної недостатності, гострого респіраторного дистрес-синдрому дорослих); місцеві реакції (біль в місці ін., венозний біль, тромбофлебіт виникали в 16% пацієнтів під час тривалої в/в інфузії, екстравазація може призводити до виразки шкіри та некрозу м’яких тканин); інші (міалгія, слабкість в м’язах, біль у щелепі).
Протипоказання до застосування ЛЗ: початковий вміст нейтрофілів <1,0x109/л; гіперчутливість на препарат.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 10 мг/мл по 1 мл або 5 мл у фл. № 1, № 10; концентрат для приготування р-ну , 10 мг/мл по 1 мл, 5 мл у фл.

Торгова назва:
І. Вінорельбін тартрат, ТОВ "Сінбіас Фарма"           
Вінорельбін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини"           
ІІ. Вінорелсин, S.C. Sindan Pharma SRL для "Actavis group HF", Румунія/Ісландія           
Вінельбін, «Dabur Pharma Limited», Індія           
Вінкарельбін, «Teva-Tuteur» для «TEVA Pharmaceutical Industries Ltd», Аргентина/Ізраїль            
Вінкарельбін, «Laboratory Tuteur S.A.C.I.F.I.A.», Аргентина           
Вінорельбін Медак, «Medac GmbH», Німеччина            
Вінорельбін ЕБЕВЕ, «EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG», Австрія           
Навельбін, «П’єр Фабр Медикамент», Франція            
Необен, Naprod Life Sciences PVT. LTD. для "AllMed International Inc.", Індія/США