Гемцитабін (Gemcitabine)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Антиметаболіти / Гемцитабін (Gemcitabine)

Фармакотерапевтична група: L01BC05 - антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протипухлинний препарат, що виявляє цитотоксичну дію, яка обумовлена інгібуванням синтезу ДНК; метаболізується в клітині до активних дифосфатних і трифосфатних нуклеозидів; утворені дифосфатні нуклеозиди інгібують дію рибонуклеотидредуктази, ферменту, що каталізує перетворення рибонуклеотидів на дезоксирибонуклеотиди, необхідні длі синтезу ДНК, що призводить до зниження їх концентрації у клітині; разом з тим одержані при метаболізмі препарату трифосфатні нуклеозиди активно конкурують за включення в ланцюг ДНК, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини.
Показання для застосування ЛЗ: недрібноклітинний рак легені (ІІІ-IV стадії): локально прогресуючий або метастазуючий процес (як монотерапія або в комбінації з цисплатином), карцинома підшлункової залози (локально прогресуюча або метастазуюча, у тому числі в разі резистентності до фторурацилу).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при недрібноклітинному раку легені (монотерапія) вводять в/в крапельно в дозі 1 г/м2 протягом 30 хв 1 раз на тиждень протягом 3 тижнів з наступною тижневою перервою; після цього повторюють аналогічні 4-тижневі цикли; у разі комбінованої терапії вводять в/в крапельно в дозі 1,25 г/м2 у 1-й та 8-й дні кожного 21-денного циклу або в дозі 1 г/м2 у 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу з подальшим введенням цисплатину в дозі 100 мг/м2; при карциномі підшлункової залози – в/в крапельно в дозі 1 г/м2 протягом 30 хв 1 раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою; при наступних циклах інфузію препарату проводять 1 раз на тиждень протягом 3 тижнів з наступною тижневою перервою; перед кожним введенням необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів у крові. В разі розвитку гематологічної токсичності дозу можна зменшити чи відкласти її введення; для виявлення негематологічної токсичності необхідно проводити регулярне обстеження пацієнта і контролювати функції печінки і нирок; залежно від ступеня токсичності дозу можна зменшувати в ході кожного циклу або з початком нового циклу поступово.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система кровотворення - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; ШКТ - нудота, блювання, анорексія, діарея, стоматит, підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові; сечовидільна система - протеїнурія, гематурія; у поодиноких випадках – симптоми, подібні до гемолітичного уремічного синдрому (лікування варто припинити при появі перших ознак мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як різке зниження рівня гемоглобіну із супутньою тромбоцитопенією і збільшенням показників білірубіну, креатиніну, сечовини та/або ЛДГ у сироватці крові); дерматологічні реакції - шкірні висипання, що супроводжуються свербіжем, часткова алопеція; дихальна система – задишка, бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія, набряк легенів, респіраторний дистрес-синдром (при виникненні даних симптомів лікування слід припинити); серцево-судиннаї система - периферичні набряки, рідко артеріальна гіпотензія; інші ефекти - грипоподібні симптоми (лихоманка, головний біль, озноб, міалгія, астенія), кашель, риніт, нездужання, підвищене потовиділення, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, гіперчутливість до препарату, діти.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 0С; не зберігати в холодильнику; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:
ІІ. Гемзар®, «Lilly France S.A.S.», Франція           
Гемцибін, Sindan Pharma SRL для "Actavis group HF", Румунія/Ісландія           
Онкогем, «Cipla Ltd», Індія           
Онкорил, Naprod Life Sciences PVT. LTD для "AllMed International Inc.", Індія/США           
Цитогем, «Dr.Reddy`s Laboratories Limited», Індія