Мелфалан (Melphalan)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Алкілуючі засоби / Мелфалан (Melphalan)

Фармакотерапевтична група: L01AA03 – антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: біфункціональна алкілуюча сполука; алкілує багато внутрішньоклітинних молекул, включаючи ДНК та РНК, результатом чого є порушення поділу клітини пухлини або клітин лімфоїдної тканини та її загибель.
Показання для застосування ЛЗ: множинна мієлома; пізні стадії раку яєчника; карцинома молочної залози (монотерапія або в поєднанні з іншими препаратами); доповнення до хірургічного лікування раку молочної залози; істинної поліцитемії; при введенні шляхом регіональної артеріальної перфузії - лікування локалізованої малігнізованої меланоми кінцівок, локалізованої саркоми м’яких тканин кінцівок; у високих в/в терапевтичних дозах - лікування пізніх стадій нейробластоми у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при пероральному застосуванні: множинна мієлома – типова схема перорального застосування – 0,15 мг/кг на добу за кілька прийомів протягом 4 днів, повторювати з інтервалом 6 тижнів (додатково додається преднізолон); продовження строку лікування більше одного року не покращує результати; аденокарцинома яєчників (пізні стадії): типовий режим лікування – 0,2 мг/кг на добу, перорально, протягом 5 днів, цикл повторюється кожні 4–8 тижнів або до відновлення показників формули периферичної крові; карцинома молочних залоз: застосовується перорально в дозі 0,15 мг/кг або 6 мг/м2 протягом 5 днів, цикл повторюється кожні 6 тижнів; істинна поліцитемія: для індукції ремісії застосовуються дози 6–10 мг на добу протягом 5–7 днів, після досягнення задовільного ступеня ремісії призначаються дози 2–4 мг на добу, для підтримуючої терапії - 2–6 мг один раз на тиждень; при парентеральному застосуванні: множинна мієлома (окремі ін.. або в комбінації з іншими цитостатиками на інтермітуючій основі) - від 8 мг/м2 до 30 мг/м2 з інтервалом від 2 до 6 тижнів(додатково застосовується преднізолон); при самостійному застосуванні стандартна в/в доза становить 0,4 мг/кг (16 мг/м2), повторювана з необхідним інтервалом для відновлення функції кісткового мозку; при високодозових режимах застосовуються разові в/в дози 100–200 мг/м2 (2,5–5,0 мг/кг), але дози, що перевищують 140 мг/м2, застосовуються під захистом трансплантації аутологічного кісткового мозку; при нирковій недостатності дози зменшуються на 50%; оскільки можливий розвиток тяжкої мієлосупресії, лікування слід проводити в спеціалізованих центрах; аденокарцинома яєчників (пізні стадії): при самостійному в/в застосуванні доза становить 1 мг/кг (40 мг/м2) з інтервалом у 4 тижні; при комбінованому застосуванні з іншими цитостатиками в/в доза становить від 0,3 до 0,4 мг/кг (12–16 мг/м2) з інтервалом від 4 до 6 тижнів; гіпертермічні регіонарні перфузії: злоякісна меланома - використовуються як ад’ювантна терапія при хірургічних втручаннях на ранніх стадіях злоякісної меланоми та як паліативне лікування при запущених, але локалізованих формах захворювання; саркома м’яких тканин: застосовуються при лікуванні всіх стадій локалізованої саркоми м’яких тканин, звичайно у поєднанні з хірургічними методами лікування; пізні стадії нейробластоми у дітей - між 100 та 240 мг/м2 (інколи розподілені на три послідовні дні) під захистом трансплантації аутологічного кісткового мозку окремо або в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитостатиками.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровоносна та лімфатична системи - дуже часто пригнічення кісткового мозку (лейкопенія та тромбоцитопенія), рідко гемолітична анемія; імунна система – рідко АР (кропив’янка, набряк, шкірний висип та анафілактичний шок при повторному в/в введенні); дихальна система: рідко інтерстиціальний пневмоніт та легеневий фіброз (включаючи летальні випадки); ШКТ - дуже часто нудота, блювання та діарея, стоматит при високих дозах. рідко стоматит при звичайних дозах: гепатобіліарна система – рідко від порушення функціональних печінкових тестів до клінічних проявів гепатиту та жовтяниці; шкіра та підшкірні тканини - часто алопеція, рідко макулопапульозний висип та свербіж; нирки та сечовивідна система - часто тимчасове підвищення рівня сечовини крові на ранніх стадіях терапії відзначалось у хворих на мієлому, які мали ураження нирок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг № 25; порошок для приготування ін’єкційного р-ну 50 мг з розчинником в амп. по 10 мл.

Торгова назва: 
ІІ. Алкеран™, «GlaxoWellcome Operations»; «GlaxoSmithKline S.p.A.», «Cardinal Health 410 Inc.», Великобританія/Італія/США           
Алкеран™, Excella GmbH для "GlaxoWellcome GmbH & Co", для "GlaxoSmithKline Export Limited", Німеччина/Великобританія           
Алкеран, «Heumann PCS GmbH» для «Glaxo Wellcome GmbH & Co» для «GlaxoSmithKline Export Ltd», Німеччина/Німеччина/Великобританія           
Алкеран, «GlaxoWellcome Operations»; «Heumann Pharma GmbH» для «GlaxoWellcome GmbH & Co» для «GlaxoSmithKline Export Ltd», Великобританія/Німеччина Великобританія           
Алфалан, Natco Pharma Limited для "AllMed International Inc.", Індія/США