Естрамустин (Estramustine)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Алкілуючі засоби / Естрамустин (Estramustine)

Фармакотерапевична група. L01XX11 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протипухлинний препарат з подвійним механізмом дії; з одної сторони, продукти метаболізму (естрон і естрадіол) забезпечують антигонадотропну активність, зменшуючи концентрації тестостерону аналогічно хірургічній кастрації; з іншої сторони, антимітотична дія на пухлинні клітини залежить від пригнічення утворення мікротрубочок у метафазі і руйнування мікротрубочок в інтерфазі; пригнічення полімеризації мікротрубочок під дією естрамустину є наслідком прямої взаємодії з тубуліном; взаємодіє з мікротубулярними білками; модулює функцію 3-глікопротеїну в резистентних лініях клітин, тим самим посилюючи внутрішньоклітинне накопичення і підвищуючи цитотоксичність одночасно призначених цитотоксичних препаратів; ця здатність до модуляції лежить в основі синергізму з паклітакселом, вінбластином, етопозидом і доксорубіцином.
Показання для застосування ЛЗ: пізні стадії раку простати, гормон-рефрактерні форми раку простати, первинна терапія раку простати, коли є прогностичні фактори стійкості пухлини до гормонотерапії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза становить 5 мг/кг маси тіла (300 - 450 мг) 1 р/добу протягом трьох тижнів, потім по 300 мг 2 рази на тиждень як підтримуюча терапія; через місцевоподразнювальну дію вводити в/в повільно через тонку голку; розчин естрамуцину можна змішувати з 250 мл 5% р-ну глюкози і вводити шляхом повільної в/в інфузії (не раніше, як за 3 год); вміст фл., що містить 300 мг естрамуцину, розчинити шляхом обережного додавання 8 мл води для ін’єкцій; якщо через 6 тижнів лікування не дає ефекту, препарат слід відмінити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часто: гінекомастія, імпотенція, нудота, блювання, затримка рідини і набряки, тромбоемболії, ішемічна хвороба серця і застійна серцева недостатність; рідше: серцево-судинні - інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт у місці ін’єкцій р-ну для в/в введення; ШКТ- нудота, блювання, діарея; гепатобіліарні - порушення функції печінки; гематологічні - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; ЦНС - м’язова слабкість, депресія, головний біль, сплутаність свідомості, летаргія; інші - алергічні висипання та ангіоневротичний набряк; у разі виникнення АР введення негайно припинити.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів, тяжкі захворювання печінки; тяжкі серцево-судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, тромбоемболія).
Форма випуску ЛЗ: ліофілізований порошок для приготування р-ну для в/в ін’єкцій по 300 мг у фл. у комплекті з розчинником по 8 мл в амп., капс. по 140 мг у фл.

Торгова назва:
ІІ. Екс-трант, Natco Pharma Limited для "AllMed International Inc.", Індія/США           
Естрацит, «Pharmacia Italy S.p.A.» для «Pfizer Inc.», Італія/США           
Естрацит, Pfizer Italia S.r.l. для "Pfizer Inc.", Італія/США