Бусульфан (Busulfan)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Алкілуючі засоби / Бусульфан (Busulfan)

Фармакотерапевтична група: L01AB01 – антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протипухлинний засіб алкілуючої дії, що має цитотоксичну активність головним чином проти мієлоїдних клітин; діє в першій половині фази G1, на початку і в кінці фаз S і G2 (синхронізує фази популяції ракових клітин).
Показання для застосування ЛЗ: як підготовче лікування перед трансплантацією клітин попередників кісткового мозку у пацієнтів, для яких кращою схемою лікування вважається призначення комбінації високих доз бусульфану та циклофосфаміду; паліативне лікування хр.фази хр.гранулоцитарного лейкозу; для досягнення тривалої ремісії при істинній поліцитемії, особливо у разі вираженого тромбоцитозу (особливо за неефективності радіоізотопної терапії); хр.мієлобластний лейкоз, еритремія, есенціальна тромбоцитемія, мієлофіброз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо по 2 мг 1 - 3 р/добу; загострення хр.мієлолейкозу з помірною спленомегалією з кількістю лейкоцитів до 200 000 у 1 мкл крові – 4 - 6 мг/добу в 1 - 3 прийоми; при різко вираженій спленомегалії і великій кількості лейкоцитів – до 8 - 10 мг у 2 - 3 прийоми; при зменшенні кількості лейкоцитів до 40 000 - 50 000 добова доза не повинна перевищувати 4 мг; курс лікування – 3 - 5 тижнів; вищі дози: разова – 6 мг, добова – 10 мг; підготовка до трансплантації клітин попередників кісткового мозку: дорослі - 1 мг/кг кожні 6 год протягом 4 днів, починаючи за 7 днів до трансплантації; через 24 год після останньої дози призначають циклофосфамід у дозі 60 мг/кг на добу протягом 2 днів; діти молодші 18 років – кумулятивна доза у межах 480 – 600 мг/м2, доза циклофосфаміду є такою ж, як і для дорослих; підтримуюча терапія - 0,5 - 2 мг/добу (для підтримки лейкоцитозу на рівні 10,0 х 109/л – 15,0 х 109/л); контроль периферичної крові проводити не менше 1 разу на 4 тижні; при істинній поліцитемії і есенціальній тромбоцитемії для індукції ремісії - 4 - 6 мг/добу (загальна доза, необхідна для індукції ремісії, варіабельна, тому важливо здійснювати ретельний контроль гемограми); при мієлофіброзі на початку лікування звичайно призначають 2 - 4 мг/добу, при проведенні підтримуючої терапії дозу знижують (ретельний контроль складу периферичної крові).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: мієлосупресія, нудота, блювання, діарея, гіперпігментація шкіри, синдром адреналової недостатності (розвивається при тривалому лікуванні і характеризується слабкістю, підвищеною стомлюваністю, анорексією, зменшенням маси тіла, нудотою, блюванням і гіперпігментацією шкіри), дифузний легеневий фіброз із прогресуючою задишкою і постійним сухим кашлем (на фоні пневмофіброзу частіше розвиваються інфекційно-запальні захворювання легенів), катаракта (іноді двостороння), кропив’янка, поліморфна еритема, вузлувата еритема, алопеція, пізня порфірія шкіри, надмірна сухість шкіри з повним ангідрозом, сухість слизової оболонки порожнини рота і хейліт, гінекомастія, холестатична жовтяниця, ендокардіальний фіброз, міастенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: реакції гіперчутливості; гострі і підгострі лейкози, алейкемічні і сублейкемічні форми хр.лейкозу, тромбоцитопенія.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг № 100; табл. по 0,002 г № 50 у банках полімерних.

Торгова назва: 
І. Мієлосан, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»           
ІІ. Мілеран™, «Heumann PCS GmbH»; «Glaxo Wellcom GmbH & Co» для «GlaxoSmithKline Export Ltd», Німеччина/Німеччина/Великобританія