Глатирамер ацетат (Glatiramer acetate)

Формуляр лікарських засобів / Імуномодулятори та протиалергічні лікарські засоби / Імуномодулятори / Синтетичні імуномодулятори / Високомолекулярні синтетичні імуномодулятори / Глатирамер ацетат (Glatiramer acetate)

Фармакотерапевтична група: L03AХ13 - цитокіни та імуномодулятори
Основна фармакотерапевтична дія: суміш синтетичних поліпептидів, що відноситься до класу імуномодуляторів з властивістю блокувати мієлінспецифічні аутоімунні реакції, на яких базується руйнування мієлінової оболонки провідників ЦНС при розсіяному склерозі; за своєю хімічною будовою препарат має елементи подібності з основним білком мієліну – мішенню аутоімунного процесу; можна виділити 2 основних механізми дії препарату: діючи на тримолекулярний комплекс конкурентно витискує основний білок мієліну (ОБМ), що є аутоантигеном, зі зв’язку з основним комплексом гістосумісності (ОКГ ІІ) на антигенпрезентуючих клітинах; при цьому утворюється міцніший зв’язок ОКГ ІІ з препаратом, ніж з ОБМ; у такий спосіб препарат відіграє роль "помилкової мішені"; ймовірно, пригнічує імунну відповідь і на інші а/г мієліну; може запобігати розвитку експериментального алергічного енцефаліту; під дією глатирамеру ацетату відбувається активація і проліферація клонів Т2-лімфоцитів, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар’єр, приблизно 10% таких Т2-лімфоцитів реагують на ОБМ продукуванням протизапальних цитокінів; механізм проліферації Т2-лімфоцитів, що викликається препаратом, невідомий; оскільки препарат вводиться п/ш, то, можливо, дендритні клітини Лангерганса шкіри відіграють роль місцевих антигенпрезентуючих клітин; крім того, препарат бере участь в механізмах апоптоза активованих Т1-лімфоцитів, викликаючи їхню анергію; при цьому загальних імуносупресорних властивостей він не виявляє; при лікуванні глатирамеру ацетатом рівень сечової кислоти достовірно зростає, що також може бути одним з напрямків дії препарат; після п/ш введення швидко гідролізується значна частина препарату; деяка частина потрапляє у лімфатичну систему, а інша частина - у системний кровотік у незмінному стані.
Показання для застосування ЛЗ: розсіяний склероз ремітуючого перебігу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих 20 мг глатирамеру ацетату п/ш 1 р/добу, переважно в той самий час дня; довгостроково, залежно від клінічного перебігу захворювання та ефективності лікування; якщо препарат не введений вчасно, необхідно зробити це негайно, як тільки можливо; не допускається введення подвійної дози препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві реакції - біль, почервоніння, набряк, атрофія шкіри в місці ін’єкції, абсцес, гематома; системні реакції - розширення судин, біль у грудях, збільшення ЧСС, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив’янка; серцево-судинної система - тахікардія, синкопальний стан, АГ, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен; з боку ШКТ - запор, діарея, нудота, анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс; АР - алергічний шок та анафілактоїдні реакції; кровотворна система - лімфаденопатія, еозинофілія, спленомегалія; метаболічні та пов’язані з харчуванням розлади - набряки, втрата маси тіла, відраза до алкоголю; кістково-м’язова система - артралгія, артрит;ЦНС – емоційна нестабільність, порушення свідомості (ступор), судоми, тривожність, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль; дихальна система – гіпервентиляція, бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу; сечостатева система - аменорея, гематурія, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін`єкцій, 20 мг/мл по 1 мл у фл., порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 20 мг у фл.

Торгова назва:
ІІ.Глатимер, "Natco Pharma Limited", Індія           
Копаксон®-Тева, "Teva Pharmaceutical Industries Ltd", Ізраїль