Індінавір (Indinavir)

Формуляр лікарських засобів / Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби / Противірусні засоби / Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) / Інгібітори ВІЛ-протеаз (ІВП) / Індінавір (Indinavir)

Фармакотерапевтична група: J05AE02 - антиретровірусні засоби; специфічний інгібітор протеази, активний проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1).
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; пригнічує очищену протеазу ВІЛ-1 і ВІЛ-2 приблизно з 10-кратною селективністю до ВІЛ-1 порівняно з ВІЛ-2; таке пригнічення запобігає розщепленню вірусного попередника поліпротеїну; істотно не пригнічує інші еукаріотичні протеази, в тому числі ренін, катепсин D, еластазу і фактор Ха; у концентраціях від 50 до 100 нМ інгібує на 95% розповсюдження вірусу у культурах Т-лімфоїдних клітин людини, інфікованих кількома адаптованими до клітинних ліній варіантами ВІЛ-1; у концентраціях від 25 до 100 нМ пригнічує на 95% поширення вірусу у культурі мітоген-активованих мононуклеарних клітин периферичної крові людини, інфікованих різноманітними первинними ізольованими зразками ВІЛ-1; синергічну антиретровірусну активність спостерігали з індинавіром, зидовудином або диданозином чи ненуклеозидним інгібітором зворотньої транскриптази; зменшення здатності пригнічувати рівні вірусної РНК спостерігали частіше у тих випадках, коли терапію індинавіром починали з дозування, нижчого за рекомендовану дозу 2.4 г/добу, тому терапія повинна починатися у рекомендованій дозі для підвищення пригнічення вірусної реплікації і, таким чином, запобігання появі резистентного вірусу; повну перехресну резистентність спостерігали між індинавіром та ритонавіром; втім перехресна резистентність до саквінавіру розрізнялася між ізольованими зразками; одночасне застосування індинавіру з нуклеозидним аналогом може зменшити можливість розвитку резистентності до обох препаратів: індинавіру та нуклеозидного аналога.
Показання для застосування ЛЗ:. ВІЛ-1-інфікування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендоване дозування становить 800 мг перорально кожні 8 год; терапія повинна починатися з дози 2,4 г/добу; дозування при ізольованому застосуванні та його поєднанні з іншими антиретровірусними засобами однакове.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія/втома, абдомінальний біль, відрижка кислим, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, лімфаденопатія, запаморочення, головний біль, гіпестезія, безсоння, сухість шкіри, свербіж, шкірний висип і порушення смаку; рідко: загальні - здуття живота, перерозподіл/накопичення жирової клітковини в ділянці потилиці, грудної клітини, живота і заочеревинної ділянки; СС система - серцево-судинні розлади, включаючи інфаркт міокарда і стенокардію; церебросудинні розлади; ШКТ - порушення функції печінки, гепатит, включаючи поодинокі випадки печінкової недостатності, панкреатит; гематологічні - посилення спонтанної кровотечі у пацієнтів з гемофілією; г. гемолітична анемія; ендокринні/метаболічні - вперше виявлений ЦД або гіперглікемія; загострення існуючого ЦД; гіперчутливість – АР; нервова система/психічна сфера - парестезія у ротовій порожнині; шкіра та її придатки - шкірні висипи, в тому числі багатоформна еритема і с-м Стівенса-Джонсона; гіперпігментація; алопеція; уртикарії; вростання нігтів і/або паронімії; урогенітальна система - нефролітіаз, г. ниркова недостатність, кристалурія, інтерстиціальний нефрит; зміни показників АЛТ, АСТ, непрямого та загального білірубіну, поява протеїну в сечі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; не повинен призначатися одночасно з терфенадином, цизапридом, астемізолом, тріазоламом, мідазоламом, пімозидом чи похідними ерготамінів. Форми випуску ЛЗ: капс. по 200 мг, по 400 мг.

Торгова назва:
ІІ. Віродін, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія           
Індивір-400, "Hetero Drugs Limited", Індія