Зідовудин (Zidovudine)

Формуляр лікарських засобів / Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби / Противірусні засоби / Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) / Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (НІЗТ) / Зідовудин (Zidovudine)

Фармакотерапевтична група: J05AF01 - противірусні препарати прямої дії.
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; противірусний препарат, активний відносно ретровірусів, включаючи ВІЛ; потрапляючи у клітину, препарат зазнає ряд послідовних перетворень, які каталізуються ферментами клітини; на останньому етапі утворюється зидовудин-трифосфат, який блокує синтез вірусної ДНК в результаті конкурентної взаємодії із зворотною транскриптазою ВІЛ; потрійна комбінація аналогів нуклеозидів або двох аналогів нуклеозидів з інгібітором протеаз ефективніша для пригнічення ВІЛ-індукованих цитопатичних ефектів, ніж один препарат або поєднання двох препаратів.
Показання для застосування ЛЗ: комбіноване лікування ВІЛ-інфекції у дітей та дорослих разом з іншими антиретровірусними препаратами; ВІЛ-позитивна реакція у вагітних і новонароджених; в/в введення показане для короткочасного лікування серйозних проявів ВІЛ-інфекціїї у хворих на СНІД, які не можуть приймати пероральні форми препарату; лікування ВІЛ-позитивних вагітних жінок (вагітність понад 14 тижнів) та їх новонароджених немовлят, оскільки доведено, що препарат зменшує ризик трансплацентарної передачі ВІЛ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років - рекомендована доза препарату у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами є 500 або 600 мг/день у 2 чи 3 прийоми; діти 6 - 12 років – рекомендована дозща 360 – 480 мг/м2/добу, розподілена на 3 або 4 прийоми у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами; при лікуванні або попередженні ВІЛ-асоційованих неврологічних дисфункцій ефективність препарату у дозі, меншій за 720 мг/м2/добу (180 мг/м2 кожні 6 год), не відома; максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг кожні 6 год; діти віком від 3 місяців до 6 років - у вигляді р-ну для перорального застосування; попередження трансмісії вірусу від матері до плода - рекомендована доза препарату для вагітних (вагітність більше 14 тижнів) – 500 мг/добу перорально (100 мг 5 р/добу) до початку пологів; під час пологів в/в 2 мг/кг маси тіла протягом 1 год з наступною в/в інфузією по 1 мг/кг/год до моменту перетину пуповини; новонародженим - 2 мг/кг маси тіла перорально кожні 6 год, починаючи з перших 12 год після народження і до досягнення віку 6 тижнів; немовлятам – в/в 1,5 мг/кг маси тіла протягом 30 хв кожні 6 год; рекомендованою дозою для вагітних жінок після 36 тижнів вагітності є 300 мг 2 р/добу до початку пологів, потім 300 мг препарату кожні 3 год від початку пологів до народження дитини; для хворих з тяжкою нирковою недостатністю відповідною дозою буде 300 – 400 мг/добу; для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, рекомендованою дозою є 100 мг кожні 6 або 8 год; може бути необхідною корекція дози, але, з огляду на недостатність даних, чітких рекомендацій немає; для пацієнтів, рівень Hb яких зменшується у межах від 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) або кількість нейтрофілів у межах від 0,75 х 109/л до 1,0 х 109/л, може бути необхідним зменшення дози або перерва у лікуванні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові та лімфатична система - анемія (що може потребувати гемотрансфузій), нейтропенія та лейкопенія; метаболізм - лактоацидоз без гіпоксемії, анорексії; психіка - тривога та депресія; нервова система - головний біль, запаморочення, безсоння, парестезія, сонливість, втрата гостроти розуму, конвульсії; СС система – кардіоміопатія; дихальна система – задишка, кашель; ШКТ – нудота, блювання, біль у животі та діарея, метеоризм, пігментація слизової оболонки рота, порушення смаку та диспепсія, панкреатит; печінка - підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну, печінкові дисфункції, такі як тяжка гепатомегалія із стеатозом; шкіра та підшкірні тканини - висипання та свербіж, пігментація нігтів та шкіри, кропив’янка, пітливість; скелетно-м’язові – міальгії, міопатії; нирки та сечовивідна система - часте сечовиділення; репродуктивна система та грудні залози – гінекомастія; загальні реакції та реакції у місті введення препарату – нездужання, гарячка, генералізований біль, астенія, озноб, біль у грудях, грипоподібний с-м.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; аномально низька кількість нейтрофілів (менше 0,75 х 109/л) або аномально низький рівень Hb (менше 7,5 г/дл чи 4,65 ммоль/л).
Форма випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 300 мг, капс. по 100 мг, по 250 мг, р-н для перорального застосування 50 мг/5 мл по 100 мл у фл., р-н для інфузій по 20 мл (10 мг/мл) у фл.

Торгова назва:
І. Зидовудин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"           
Зидо-Н 300, ТОВ «Фарма Старт»           
ІІ. Віро-Z, “Ranbaxy Laboratories Limited”, Індія           
Зидо-Н 300, "Hetero Drugs Limited", Індія           
Зидовір, "Cipla Ltd", Індія           
Зидовудин, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія           
Ретровір™, "GlaxoWellcome Operations" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія