Флуцитозин (Flucytosine)

Формуляр лікарських засобів / Неонатологія. Лікарські засоби / Антибактеріальні засоби / Протигрибкові засоби / Флуцитозин (Flucytosine)

Фармакотерапевтична група: J02A - протигрибкові засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: антифунгінозна дія; фторований піримідином, який виявляє протигрибкові властивості при лікуванні низки системних мікозних інфекцій; щодо м/о, які чутливі до дії препарату, флуцитозин відіграє роль конкурентного інгібітору в метаболізмі урацилу; клітини збудників поглинають флуцитозин і за допомогою специфічної цитозиндезамінази дезамінує його у 5-фторурацил; останній вбудовується в РНК збудника замість урацилу, порушуючи тим самим синтез білка, що зумовлює фунгіцидну активність препарату; поряд з цим пригнічується активність тимідилатсинтетази, що приводить до порушення синтезу грибкової ДНК; відносно деяких збудників фунгіцидна дія препарату виявляється при тривалому контакті з активною речовиною; має фунгістатичну та фунгіцидну дію in vitro та in vivo по відношенню до дріжджових грибків (кандид), а також збудників криптококозу (Cryptococcus neoformans) і хромобластомікозу; при аспергільозі флуцитозин виявляє фунгістатичну активність; проведення курсу комбінованої терапії у поєднанні з амфотерицином В забезпечує клінічний ефект; у більшості випадків ізольовані штами, які одержані від хворих з європейських країн, що до цього часу не проходили терапії, виявились чутливими.
Показання для застосування ЛЗ: для лікування системних інфекцій, спричинені дріжджовими та іншими грибковими збудниками, що чутливі до дії препарату - генералізованого кандидозу, криптококоз, хромобластомікозу, аспергільоз (тільки у поєднанні з амфотерицином В); інфекцій, спричинених м/о Torulopsis glabrata та Hansenula.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для інфузій вводиться в/в краплинно; допускається пряме в/в введення через центральний венозний катетер або введення шляхом перитонеальної інфузії; звичайний режим дозування - добова доза, що рекомендується, для дорослих і дітей – 200 мг/кг маси тіла, розподілена на 4 дози, які вводяться протягом 24 год; для пацієнтів із захворюваннями, спричиненими високочутливими до препарату збудниками, може виявитися достатнім введення добової дози 100–150 мг/кг маси тіла; при цьому введенням меншої дози досягається достатній ефект; стандартна разова доза при кандидозі та криптококозі становить 37,5-50 мг/кг маси тіла і вводиться шляхом коротких вливань (20-40 хв) за умови забезпечення балансу рідини в організмі хворого; при нормальній функції нирок інтервали між процедурами – 6 год; як правило, тривалість курсу лікування становить 1 тиждень; при г. інфекціях типу кандидомікотичного сепсису тривалість лікування становить, як правило, 2-4 тижні; дозування для лікування новонароджених визначається так, як для дорослих і дітей - рекомендується регулярне проведення моніторингу рівня концентрації 5-ФЦ у сироватці та, за необхідності, відповідна корекція режиму дозування; за наявності порушення функції нирок слід збільшити інтервали між введенням разових доз препарату; якщо порушення функції нирок не виявлено, але у сироватці відмічається перевищення рівня рекомендованої концентрації 5-ФЦ, слід зменшити дозу до мінімальної, а режим інтервалів між процедурами залишити на тому ж рівні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - інтоксикація міокарда, порушення вентрикулярної функції, зупинка серця; дихальна система - біль у груднині, задишка, зупинка дихання; шкіра - висип, свербіж, кропив’янка, світлочутливість, токсичний епідермальний некроз; ШКТ - нудота, блювання, біль у черевній порожнині, діарея, анорексія, сухість у роті, виразка ДПК, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт, підвищення рівня білірубіну; печінка та жовчовивідні шляхи - порушення функції печінки, жовтуха, підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові, у ослаблених хворих – г. печінкова недостатність, яка іноді призводила до летального кінця; сечовидільна система - азотемія, підвищення рівнів креатиніну/сечовини/азоту, кристалурія, г. ниркова недостатність; кровотворна система - анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, лейкоцитопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; ЦНС - атаксія, втрата слуху, головний біль, парестезії, паркінсонізм, периферична невропатія, пірексія, запаморочення, седативний ефект, судоми, втрата чіткого сприйнятті дійсності, галюцинації, психози; інше - втомлюваність, слабкість, надмірна чутливість, гіпоглікемія, гіпокаліємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі; вагітність, годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій, 10 мг/мл по 250 мл у фл.

Торгова назва:
ІІ. Анкотил, "ICN Switzerland" AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland" AG, Швейцарія