Лінестренол (Lynestrenol)

Формуляр лікарських засобів / Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби / Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи / Гестагени / Похідні естрену / Лінестренол (Lynestrenol)

Фармакотерапевтична група: G03АС02 - гестагени.
Основна фармакотерапевтична дія: рекомендований жінкам під час годування груддю й жінкам, які не можуть або не бажають використовувати естрогени; в організмі лінестренол перетворюється у біологічно активний метаболіт норетистерон, який зв’язується з рецепторами прогестерону в органах-мішенях (наприклад, у міометрії); контрацептивна дія здійснюється, перш за все, завдяки підвищенню в’язкості слизу шийки матки, що зменшує проникнення сперми; інші ефекти включають зменшення поглинальної здатності ендометрія по відношенню до яйцеклітини й порушення транспорту вздовж труб; крім того, у 70 % жінок, які приймають лінестрол, спостерігається пригнічення овуляції та формування жовтого тіла, про що свідчить відсутність піку лютеінізуючого гормону у середині циклу і наступного підвищення рівня прогестерону; не спостерігається клінічно важливий вплив препарату на метаболізм вуглеводів, жирів і на гемостаз.
Показання для застосування ЛЗ: запобігання вагітності (контраценція); поліменорея; менорагія і метрорагія; випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї; передменструальний с-м; ендометріоз; доброякісні пухлини молочних залоз; пригнічення менструації, овуляції та овуляторного болю, дисменорея; затримка нормальної менструації; як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою запобігання гіперплазії ендометрія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: треба приймати по 1 табл. по 0,5 мг протягом 28 послідовних днів; кожну наступну упаковку слід починати відразу ж після закінчення попередньої; при відсутності попереднього приймання гормональних контрацептивів (за останній місяць) - прийом лінестролу починається у перший день менструального циклу (першим днем вважається перший день менструальної кровотечі), допускається також початок прийому на 2-5 день циклу, але у такому випадку, рекомендується використання бар’єрного контрацептивного засобу протягом перших 7 днів прийому табл. під час першого циклу; при переході з КПК жінка повинна почати прийом лінестролу на наступний день після прийому останньої активної табл. КПК (у такому випадку немає потреби у використанні додаткових контрацептивних засобів); перехід з інших пероральних контрацептивів, які містять лише прогестаген або з внутрішньоматкових контрацептивних засобів, які вивільняють прогестаген жінка може перейти з табл. у будь-який день, з імплантованого або внутрішньоматкового контрацептива – у день його видалення, з ін’єкційного контрацептива – у день, коли повинна здійснюватись наступна ін’єкція; у всіх цих випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний контрацептивний засіб протягом перших 7 днів прийому табл. лінестролу; після аборту у першому триместрі жінка може почати прийом табл. лінестролу відразу ж, і немає потреби у додаткових контрацептивних засобах; контрацептивна дія може послабитись, якщо між прийомами двох послідовних табл. пройшло більше 27 год; якщо жінка спізнилась з прийомом наступної табл. Лінестролу менше ніж на 3 год вона повинна прийняти цю табл. як тільки згадає про неї і далі продовжувати прийом у звичайний час; якщо жінка спізнилась більше ніж на 3 год, вона повинна додержуватись таких самих рекомендацій, але додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів; якщо жінка пропустила табл. протягом першого тижня прийому, а протягом тижня до цього відбувся статевий зв’язок, повинна розглядатись можливість вагітності; при появі поліменореї – по 1 табл./добу з 14-го по 25-й день циклу включно, менорагії і метрорагії – по 2 табл./добу протягом 10 днів; як правило, кровотеча припиняється через декілька днів після початку лікування; протягом 3 наступних циклів лікування слід повторити, приймаючи по 1 табл./добу з 14 по 25-й день кожного циклу; випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї – початковий етап лікування повинен включати призначення естрогенів, наприклад, етинілестрадіолу по 0,02 - 0,05 мг/добу протягом 25 днів; табл. по 5,0 мг призначається з 14-го по 25-й день циклу 1 р/добу; менструальноподібна реакція виникає на 3-й день після відміни препаратів; лікування починається знову (другий цикл) з 5-го дня менструальноподібної реакції, при цьому естрогенний препарат призначається з 5-го по 25-й день циклу, а табл. по 5,0 мг лінестролу 1 р/добу - з 14-го по 25-й день циклу, даний курс лікування слід повторити як мінімум ще 1 раз. Передменструальний с-м – по 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й день циклу; ендометріоз – по 5 -10 мг/добу протягом, як мінімум, 6 місяців; доброякісні пухлини молочних залоз – по 5 мг/добу щоденно з 14-го по 25-й день циклу протягом, як мінімум, 3 - 4 місяці; пригнічення менструації, овуляції та овуляторного болю, дисменорея – лікування повинно розпочатися не пізніше 5-го дня циклу, однак бажано його розпочати з 1-го дня циклу, курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не припиняючи прийом ні на один день); якщо, незважаючи на тривале лікування, виникає, так звана, “кровотеча прориву”, то дозу слід збільшити до 10-15 мг/добу протягом 3 - 5 днів; затримка нормальної менструації – курс лікування по 5 мг/добу повинен розпочинатися за 2 тижні до очікуваного початку менструації; якщо курс лікування почнеться менше, як за 1 тиждень до очікуваного початку менструації, то доза повинна становити 10-15 мг/добу; в такому разі затримка більше, як на 1 тиждень, небажана; небезпечність “кровотечі прориву” зростає, якщо курс лікування розпочати пізніше; курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до очікуваного початку менструації; як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою уникнення гіперплазії ендометрія – по 2,5 – 5 мг/добу протягом 12 – 15 днів на місяць (наприклад, протягом перших 2 тижнів кожного календарного місяця); естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективній дозі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нерегулярна кровотеча, напруження молочних залоз, зміни настрою, нудота та головний біль; ЦНС - мігрень, зміни лібідо, депресивний стан/зміни настрою; ШКТ - нудота, блювання та інші гастроентерологічні скарги; шкіра - різні прояви на шкірі (висипка, вузлувата еритема, мультиформна еритема); сечостатева статева - нерегулярна кровотеча, зміни вагінальної секреції; очі - непереносність контактних лінз; різні - затримка рідини, зміни ваги тіла, реакції гіперчутливості; при тривалому прийманні лінестролу в перші 2 місяці нерідко можуть виникати “кровотечі прориву” або кров’янисті виділення з піхви, що спостерігається частіше, ніж у 10% випадків (у подальшому частота цих проявів поступово знижується); посилення потовиділення, вугри, гірсутизм, хлоазма, висипання, свербіж, жовтуха, зміна в профілі ліпопроеїнів, зміна функціональних показників печінки, нерегулярні менструації, зниження толерантності до глюкози, набряки.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома або підозрювана вагітність; активна венозна тромбоемболія; наявність тяжкого захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не повернулись до нормальних значень; залежні від прогестагену пухлини; вагінальна кровотеча, причина якої не встановлена; гіперчутливість до препаратук; с-м Ротора та с-м Дубіна-Джонсона; вагінальні кровотечі неясної етіології. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 мг, по 5 мг.
Торгова назва:
ІІ. Ексклютон®, "N.V.Organon", Нідерланди
Оргаметрил®, "N.V.Organon", Нідерланди