Естрадіол (Estradiol)

Формуляр лікарських засобів / Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби / Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи / Естрогени / Естрадіол (Estradiol)

Фармакотерапевтична група: G03CA03 - гормони статевих залоз, що застосовуються при патології статевої сфери.
Основна фармакотерапевтична дія: попередник природного 17b-естрадіолу; не пригнічується овуляція, та приймання препарату майже не впливає на ендогенне вироблення гормонів; замісна гормональна терапія (ЗГТ) мінімізує багато із цих симптомів недостатності естрадіолу у жінок в період менопаузи; ЗГТ знижує резорбцію кісток та затримує або зупиняє втрату кісткової маси у пост менопаузі (немає доказів того, що при ЗГТ маса кісткової тканини повертається до рівня, який відмічався до настання менопаузи; ЗГТ також чинить позитивний вплив на вміст колагену у шкірі та щільність шкіри і затримує процес утворення зморшок змінює ліпідний профіль, знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та може підвищувати рівні холестерину ЛПВЩ та тригліцеридів; у жінок з невидаленою маткою режим замісної терапії естрогеном на принаймні 10 днів в кожному циклі знижує ризик гіперплазії ендометрію та присутній ризик розвитку аденокарциноми у цих жінок.
Показання для застосування ЛЗ: замісна гормональна терапія для лікування проявів та симптомів недостатності естрогену після природної менопаузи або оваріектомії, профілактика постменопаузального остеопорозу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо у пацієнтки не видалена матка і все ще спостерігаються менструації, у межах перших 5 днів менструального циклу слід розпочати режим комбінованої терапії естрадіолом та прогестогеном; у разі, якщо менструація настає дуже рідко або для пацієнток у постменопаузі, приймання драже естрадіолу у дозі 1 драже/добу можна розпочинати у будь-який час, за умови, що виключена вагітність; після застосування протягом 21 дня, можна зробити перерву у лікуванні, зазвичай 7 або менше днів (циклічна ЗГТ), або продовжувати приймати драже кожного дня (безперервна ЗГТ); для жінок з невидаленою маткою рекомендується застосування відповідного прогестогену протягом 10-14 днів кожних 4 тижні (циклічно-комбінована ЗГТ) або одночасне приймання прогестагену з кожним драже естрогену (безперервно- комбінована ЗГТ); 1 трансдермальний пластир слід наклеювати на шкіру з інтервалом 3 - 4 дні, у середньому по 2 пластиря на тиждень; лікування слід починати з призначення трансдермального пластиру з дозуванням 4 мг; якщо при такому дозуванні супутні клімактеричні скарги не зникають, дозу препарату збільшують вдвічі; пластир застосовується циклічно - після 3 тижнів застосування – 1 тиждень перерви; жінкам після гістеректомії або у разі, коли симптоми дефіциту естрогенів інтесивно рецидивують протягом вільного від лікування періоду, може призначатися безперервне, нециклічне лікування; терапію естрогенами слід доповнювати регулярним застосуванням гестагенів (гестагени повинні застосовуватися протягом останніх 12 - 14 днів терапії естрадіолом, потім слід робити перерву на 1 тиждень); звичайною початковою дозою гелю є 1 г 1р/добу, що відповідає 1 мг естрадіолу; тривалість застосування і дози підбирає лікар, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтки (залежно від клінічного стану, після 2–3-х циклів дозу можна коригувати - 0,5 - 1,5 г/добу, що відповідає 0,5–1,5 мг естрадіолу на добу; у пацієнток з інтактною маткою необхідно комбінувати гель із адекватною дозою прогестерону відповідно до тривалості прийому, наприклад, 12–14 днів підряд протягом місяця або постійно, для запобігання розвитку естроген-стимульованої гіперплазії ендометрія.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: репродуктивні органи та молочні залози - зміни характеру піхвової кровотечі та патологічна або сильна кровотеча, проривна кровотеча, кровомазання (ці порушення зазвичай нормалізуються при продовженні лікування); дисменорея, зміни піхвової секреції, с-м, подібний до передместруального, біль у молочних залозах, відчуття напруженості або збільшення молочних залоз; ШКТ - диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, абдомінальний біль; шкіра та підшкірні тканини - висипання, різні шкірні порушення (включаючи свербіж, екзему, кропив’янку, акне, гірсутизм, випадіння волосся, вузлувату еритему); нервова система - головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність, пригнічений настрій, втома; інші порушення - прискорене серцебиття, набряки, м’язові судоми, зміна маси тіла, підвищений апетит, зміна лібідо, порушення зору, непереносимість контактних лінз, реакції гіперчутливості.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або лактація; вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології; рак молочної залози або підозра на нього; передзлоякісні стани або злоякісні пухлини, що є залежними від статевих стероїдів, чи підозра на них; пухлини печінки у даний час чи в анамнезі (доброякісні або злоякісні); тяжкі захворювання печінки; артеріальна тромбоемболія в г. стадії (наприклад ІМ, інсульт); загострення тромбозу глибоких вен, тромбоемболічні порушення у даний час або відомості про дані захворювання в анамнезі; тяжка форма гіпертригліцеридемії; гіперчутливість до препарату
Форми випуску ЛЗ: драже по 2.0 мг; пластир трансдермальний по 4 мг, гель 0,1 % по 0,5 г або по 1 г у пакетиках, пластир - трансдермальна терапевтична система по 0,99 мг; гель для місцевого застосування, 0,6 мг/г по 80 г у фл. з дозуючим пристроєм або у тубах у комплекті з шпателем-дозатором.

Торгова назва:
ІІ. Дивігель, Дивігель®, Orion Corporation, Фінляндія
Естрамон 50, Hexal AG, Німеччина
Естрамон 50, Hexal AG компанія у складі "Sandoz" для "Sandoz GmbH", Німеччина/Австрія
Естрожель, Laboratoires Besins International;"Besins International Belgique" для "Laboratoires Besins International", Франція/Бельгія/франція
Естрожель®, Laboratoires Besins International, Франція
Меностар, виробник in bulk та первинне пакування: "3M Pharmaceuticals"; вторинне пакування: "Schering GmbH & Co. Productions KG" для "Schering AG", США/Німеччина/Німеччина
Прогінова, Schering SA підрозділ компанії "Schering AG", Франція/Німеччина
Прогінова, Delpharm Lille S.A.S для "Schering AG"; "Delpharm Lille S.A.S" для "Bayer Schering Pharma AG", для "Bayer Schering Pharma AG", Франція/Німеччина