Октреотид (Octreotide)

Формуляр лікарських засобів / Ендокринологія. Лікарські засоби / Засоби для лікування захворювань гіпоталамо-гіпофізарнноїсистеми / Препарати гормонів гіпоталамуса / Аналоги соматостатину / Октреотид (Octreotide)

Фармакотерапевтична група. Н01СВ02 - гормони, що гальмують ріст. Гіпоталамічні гормони. Код АТС.
Основна фармакотерапевтична дія: синтетичне похідне гормону соматостатину, що виявляє подібні з ним фармакологічні ефекти, але має більш тривалу дію; знижує кислотопродукцію, моторику ШКТ; пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, пептидів і серотоніну, що продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі; у нормі знижує секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, стресом та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину й інших пептидів гастроентеропанкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином; пригнічення секреції гормону росту в октреотиді (на відміну від соматостатину) проходить у значно більшій мірі, ніж інсуліну; введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом “негативного зворотного зв’язку"; у хворих на акромегалію знижує концентрацію гормону росту і /або соматомедину А в плазмі крові; клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відмічається майже у всіх хворих, нормалізація ж вмісту гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих; при карциноїдних пухлинах призначення октреотиду може приводити до зменшення вираженості симптомів захворювання, у першу чергу таких, як припливи і діарея, клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею; при пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), зменшує секреторну діарею; можливо уповільнення або припинення прогресування пухлини, навіть зменшення її розмірів і особливо метастазів у печінку; клінічне поліпшення, як правило, супроводжується зменшенням (майже до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі; при глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючого мігруючого висипу, не робить будь-якого істотного впливу на перебіг ЦД (який часто спостерігається при глюкагономах) і, як правило, не приводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних засобах; у хворих на діарею викликає її зменшення, що супроводжується збільшенням маси тіла, часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається; водночас симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час; при гастриномах (с-мі Золлінгера-Еллісона) октреотид застосовують як монотерапію або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів і інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку, можливо зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно пов’язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів.
Показання для застосування ЛЗ: акромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії і лікування агоністами допаміну; у неоперабельних хворих, а також у хворих, що відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптоматики пухлин гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдної пухлини з наявністю карціноїдного с-му; пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду – ВІПоми; глюкагонома; гастриноми (с-м Золлінгера-Еллісона); інсуліноми; пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину – соматолібериноми); рефрактерна діарея у хворих на СНІД; г. панкреатит; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; припинення кровотеч і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: п/ш при акромегалії – у початковій дозі 50 – 100 мкг, з інтервалами 8 або 12 год; надалі підбір дози оснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату; для більшості хворих добова доза становить 200–300 мкг; не слід перевищувати МДД - 1,5 мг/добу; якщо після 3 місяців лікування не відмічається достатнього зниження вмісту гормону росту та поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити; при ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи – п/ш, у початковій дозі по 50 мкг 1–2 р/добу; надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на вміст гормонів, що виробляються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин – вплив на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею), і переносимості дозу можна поступово збільшити до 100–200 мкг 3 р/добу; при рефрактерній діареї у хворих на СНІД – п/ш, у початковій дозі 100 мкг 3 р/добу; якщо після одного тижня лікування діарея не припиняється, дозу збільшують (за умови нормальної переносимості) до 250 мкг 3 р/добу; при неефективності терапії протягом тижня (у дозі 250 мкг 3 р/добу) лікування припиняють; для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі – п/ш, першу дозу 100 мкг/год до лапаротомії, після операції – по 100 мкг 3 р/добу протягом 7 наступних днів.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анорексія, нудота, блювання, абдомінальні болі спастичного характеру, метеоризм, діарея, стеаторея (без явищ мальабсорбції); г. гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і ЛФ, γ-глутамілтрансферази; г. панкреатит; алопеція; тривале застосування – холелітіаз, реактивний панкреатит, зниження толерантності до глюкози (зумовлено гальмуванням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, АР; місцеві ефекти - болючість у місці введення, свербіжа, печіння, гіперемія шкіри, припухлість.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до октреотиду; з обережністю – ЖКХ, ЦД, вагітність, період лактації.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,01% по 1 мл в амп.; р-н для в/в та п/ш введення по 1000 мкг/5 мл (200 мкг/мл) у фл.; р-н для в/в та п/шо введення, 50 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для в/в та п/ш введення, 100 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для в/в та п/ш введення, 500 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для ін'єкцій, 0,05 мг/1 мл, 0,1 мг/1 мл, 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва: 
І. Укреотид, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" для ТОВ "Фарм Лінк"           
ІІ. Генфастат, Omega Laboratories Ltd. для "Genfa Medica S.A", Канада/Швейцарія           
Окерон, Wockhardt Ltd, Індія           
Октрайд, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія           
Октреcтатин, ЗАТ "Фарм-Синтез", Російська Федерація           
Сандостатин® , Novartis Pharma AG, Швейцарія