Інсулін гларгін (Іnsulin glargine)

Формуляр лікарських засобів / Ендокринологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються для лікування цукрового діабету / Інсуліни / Інсуліни та аналоги для ін’єкцій тривалої дії / Інсулін гларгін (Іnsulin glargine)

Фармакотерапевтична група: А10АЕ04 – протидіабетичний засіб. Інсуліни та аналоги тривалої дії.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог інсуліну, вироблений за рекомбінантною ДНК-технологією, з використанням штаму E. coli (штами К 12), має ідентичну з інсуліном людини структуру; знижує рівень глюкози в крові; повністю розчинний у кислому середовищі, рН препарату дорівнює 4; після введення в п/ш тканини кислий розчин нейтралізується, що призводить до виникнення мікроосаду/мікропреципітатів, з якого поступово вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну, який забезпечує повільний, без піків профіль залежності концентрації від часу; це дозволяє досягати довготривалої дії препарату; процес зв’язування інсуліну гларгіну з рецепторами інсуліну дуже подібний до аналогічного процесу інсуліну людини; він може бути провідником того ж самого типу ефектів через рецептори інсуліну, що й інсулін; первинна активність інсуліну – це регуляція метаболізму глюкози; інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок підвищення її утилізації на периферії, зокрема в скелетних м’язах і жировій тканині та пригніченні продукції глюкози печінкою; після в/в введення інсуліну гларгіну та інсуліну людини доведено еквівалентність однакових доз цих препаратів; клінічні дослідження, які проводилися на здорових добровольцях і хворих на ЦД І типу, показали, що початок дії інсуліну гларгіну після п\/ш введення є повільнішим, концентрація стабільна (вільна від піків концентрації глюкози у крові), а тривалість дії – пролонгована (у порівнянні з інсуліном людини); такі ефекти інсуліну гларгіну безпосередньо зумовлені повільною абсорбцією та дозволяють застосовувати препарат 1 р/добу; у хворих на ЦД І типу вивчався середній час ефективності інсуліну гларгіну у порівнянні з інсулінами людини протягом 24 год після ін`акції; середній час ефективності між ін`єкцією та закінченням фармакологічної дії становить 14,5 год (9,5 – 19,3 год) для інсулінів людини та 24 год (10,8 – 24 год і більше) для інсуліну гларгіну.
Показання до застосування ЛЗ: ЦД у дорослих, підлітків та дітей старше 6 років, коли необхідне лікування інсуліном.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: інсулін з тривалим терміном дії застосовується в один і той же час, 1 р/добу; доза – індивідуальна; хворим на ЦД ІІ типу можна застосовувати одночасно із пероральними антидіабетичними ЛЗ; середня початкова доза становить 10 Од., 1 р/добу, подальше призначення залежить від потреб пацієнта та становить у середньому 2–100 Од; у дітей віком старше 6 років ефективність і безпека була продемонстрована тільки при застосуванні ввечері; якщо необхідно перейти з інсуліну із середньою тривалістю дії може виникнути потреба у зміні дози основного інсуліну, а також корекції доз і часу прийому інших антидіабетичних засобів, які застосовуються одночасно (наприклад, додаткових стандартних інсулінів чи швидкодіючих аналогів інсуліну, пероральних антитидіабетичних засобів); для зниження ризику розвитку нічної гіпоглікемії або гіпоглікемії у ранні ранкові год, хворі, які змінили режим прийому основного інсуліну з дворазового приймання інсуліну людини на приймання 1 р/добу, повинні зменшити дозу основного інсуліну на 20–30 % протягом перших тижнів лікування; таке зниження дози основного інсуліну повинно бути тимчасово компенсовано збільшенням дози інсуліну, введення якого пов`язано з прийманням їжі; у хворих, які застосовують великі дози інсуліну та мають а/т до нього, при переході на інсулін гларгін підвищується чутливість організму до інсуліну, що вимагає ретельної корекції доз; це особливо актуально для хворих з надлишковою масою тіла, зміною способу життя, що само по собі підвищує схильність до гіпо- або гіперглікемії; вводиться п/ш 1 р/добу, в один і той же час, у дозі, дібраній індивідуально для кожного хворого.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; імунна система – АР (генералізовані шкірні реакції, ангіоедема, бронхоспазм, гіпотензія та шок); нервова система – дисгевзія; органи зору - порушення зору, тимчасове погіршення зору, обумовлене тимчасовою зміною тургору кришталика та коефіцієнта переломлення ока, ретинопатія, діабетична ретинопатія; шкіра та п/ш тканини - ліподистрофії, ліпоатрофія; опорно-руховий апарат та сполучнаї тканина - міалгія; реакції на місці ін’єкції - почервоніння, біль, свербіж, кропив’янка, набряк чи запалення, набряк.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; у зв’язку з обмеженням досвіду вивчення ефективності та безпеки не можна застосовувати для лікування таких груп пацієнтів: діти віком до 6 років, хворі з порушенням функції печінки або хворі з помірним/серйозним порушенням функції нирок.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджі, герметично вмонтованому в одноразову шприц-ручку (без голок для ін'єкцій).

Торгова назва: 
ІІ. Лантус® Aventis Pharma Deutschland GmbH, Німеччина           
Лантус® , Лантус® ОптіСет® , Лантус® Солостар®, Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Німеччина           
Лантус® ОптіСет®, Aventis Pharma Deutschland GmbH компанії "Aventis Pharma", Німеччина/Франція